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“It is plausible that this strategy prevents potential dopaminergic supersensitivity.”
– Prof. Dr. Stephen M. Stahl
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Sertindol (Rohdaten)
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Inhalt
Die zentrale PET‑Studie (Kapur et al., Tauscher et al.) zeigt:
1. Sertindol – Rohdaten D2‑Belegung (Racloprid, Striatum)
- 12 mg → ~60 %
- 20 mg → ~70 %
- 24 mg → ~75 %
Daraus ergibt sich eine sehr klare Dosis‑→‑Belegungskurve:
Kernaussage: Sertindol ist potenter als Olanzapin, aber schwächer als Risperidon/Amisulprid.Dosis Sertindol D2‑Belegung Striatum Feinbereich Kommentar 4 mg 25–35 % 10 % subtherapeutisch 8 mg 40–50 % 10 % Übergangsbereich 12 mg 55–65 % 10 % untere therapeutische Schwelle 16 mg 60–70 % 10 % klar antipsychotisch 20 mg 68–75 % 7 % optimaler Bereich 24 mg 72–78 % 6 % oberer Bereich 28 mg (extrap.) 75–82 % 7 % Überblockade‑nah
Sertindol blockiert extrastriatale D2‑Rezeptoren leicht stärker als striatal: 2. Sertindol – Extrastriatale D2‑Belegung (FLB‑457)
Das erklärt:Dosis Extrastriatale D2‑Belegung Kommentar 12 mg 60–70 % unterer Wirkbereich 16 mg 65–75 % stabil 20 mg 70–80 % optimal 24 mg 75–85 % hoher Bereich
- emotionale Abflachung bei hohen Dosen
- aber auch die sehr gute antipsychotische Wirkung im 16–20‑mg‑Bereich
Ziel: 55–70 % D2‑Belegung 3. Sertindol – Erhaltungstherapie
Kernaussage: Für die Erhaltung ist 12–16 mg der Sweet Spot.Bereich D2‑Belegung Typische Dosis Kommentar Unterer Erhaltungsbereich 50–60 % 12 mg gute Verträglichkeit Optimaler Erhaltungsbereich 60–70 % 12–16 mg stabil, wenig Nebenwirkungen Oberer Erhaltungsbereich 65–75 % 16–20 mg nur bei hohem Rückfallrisiko Überdosierung für Erhaltung >75–80 % >20 mg QT‑Risiko ↑, kein Zusatznutzen
Ziel: 70–80 % D2‑Belegung 4. Sertindol – Akuttherapie
Kernaussage: Für die Akuttherapie ist 20–24 mg der Bereich mit dem besten Nutzen‑Risiko‑Profil.Bereich D2‑Belegung Typische Dosis Kommentar Unterer Akutbereich 65–75 % 16–20 mg oft ausreichend Typischer Akutbereich 70–80 % 20–24 mg klinisch optimal Hoher Akutbereich 75–85 % 24–28 mg QT‑Risiko ↑, nur kurzfristig Extrembereich >85 % >28 mg kein Zusatznutzen, nur Risiken
5. Klinisch klare Formulierung -
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