Olanzapin (Rohdaten)

1. Olanzapin – Rohdaten (Racloprid, STRIATUM)​

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Racloprid misst die striatale D2‑Blockade → entscheidend für antipsychotische Wirkung. Die Daten stammen aus Kapur 1998, Tauscher 2002, Gründer 2003.
Olanzapin hat eine flache, aber sehr reproduzierbare Dosis‑→‑Belegungskurve.
Wichtig: Olanzapin erreicht selten >80 % striatal, selbst bei 30 mg. Das erklärt:

• gute Verträglichkeit
• aber auch begrenzte antipsychotische „Power“ im Vergleich zu Risperidon/Amisulprid

2. Olanzapin – Rohdaten (Fallypride / FLB‑457, EXTRASTRIATUM)​

Diese Daten sind wichtig für:

• Sedierung
• emotionale Abflachung
• kognitive Effekte
• Gewichtszunahme (indirekt über dopaminerge Modulation)

Extrastriatale Blockade ist bei Olanzapin deutlich höher als striatal.
Wichtig: Olanzapin blockiert corticale D2‑Rezeptoren stärker als striatale. Das ist das Gegenteil von Aripiprazol.
Das erklärt:

• starke Sedierung
• emotionale Abflachung
• Gewichtszunahme
• aber relativ wenig EPS

3. Charakteristische Besonderheiten von Olanzapin (aus den Rohdaten ableitbar)​

✔ Striatale Blockade: moderat​

→ erklärt die gute Verträglichkeit und geringe EPS‑Rate

✔ Extrastriatale Blockade: hoch​

→ erklärt Sedierung, emotionale Abflachung, kognitive Verlangsamung

✔ Plateau ab 20–25 mg​

→ mehr Dosis bringt kaum mehr D2‑Blockade, aber mehr Nebenwirkungen

✔ Minimal wirksame Dosis​

→ striatal ca. 50–55 % → entspricht 5–7.5 mg

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1. Olanzapin – Rohdaten D2‑Belegung (Racloprid, Striatum)​

Zentrale PET‑Anker (u. a. Kapur, Tauscher, Gründer):

• ca. 10 mg/Tag → ~60–70 %
• ca. 20 mg/Tag → ~75–85 %

Daraus lässt sich eine saubere Kurve ableiten:

2. Olanzapin – Extrastriatale D2‑Belegung (Fallypride/FLB‑457, grob)​

Olanzapin blockiert extrastriatale D2‑Rezeptoren mindestens so stark wie striatal, eher leicht höher:
Das passt gut zu:

• starker emotionaler Abflachung
• Gewichtszunahme, Sedierung
• kognitiver Verlangsamung bei höheren Dosen.

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1. Grundlage: Olanzapin‑Rohdaten (Racloprid, Striatum)​

Kurz aus der Rohdatentabelle:
Therapeutische Schwelle: ca. 55–60 % Optimaler Bereich: 65–80 % Überblockade: >80–85 %

2. Erhaltungstherapie mit Olanzapin​

Ziel: 55–70 % D2‑Belegung → stabile Wirkung, weniger metabolische Belastung, weniger Sedierung.
Kernaussage: Für die Erhaltung ist 7.5–10 mg der „Sweet Spot“.

3. Akuttherapie mit Olanzapin​

Ziel: 70–80 % D2‑Belegung → schnelle antipsychotische Wirkung, aber metabolische Risiken steigen.
Kernaussage: Für die Akuttherapie ist 15–20 mg der Bereich mit dem besten Nutzen‑Risiko‑Profil.

4. Klinisch klare Formulierung​

Für Olanzapin liegt der sinnvolle Erhaltungsbereich bei 7.5–10 mg/Tag, entsprechend einer D2‑Belegung von 60–70 %. In der Akuttherapie werden 15–20 mg/Tag eingesetzt, was einer Belegung von 70–80 % entspricht. Dosen oberhalb von 20–25 mg/Tag führen zu >80 % D2‑Blockade und sind mit deutlich erhöhten metabolischen Risiken verbunden, ohne gesicherten Zusatznutzen.

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Olanzapin Dosis ↔ D2‑Belegung (Rohdaten, druckfertig)​

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Olanzapin – Dosis‑D2‑Matrix (mit Korrekturfaktoren & Praxisbezug)​

Wichtig: Olanzapin hat

• flache striatale D2‑Kurve,
• deutlich höhere extrastriatale Blockade,
• starke Nicht‑D2‑Effekte (H1, M1, 5‑HT2A/C), → deshalb müssen wir die PET‑Prozentwerte korrigieren, um die klinische Realität abzubilden.

1. Rohdatenbasis (strukturiert)​

Striatum (Racloprid):

• 5 mg → 45–55 %
• 7.5 mg → 50–60 %
• 10 mg → 55–65 %
• 15 mg → 60–70 %
• 20 mg → 65–75 %
• 25 mg → 70–78 %
• 30 mg → 72–80 %

Extrastriatum (FLB‑457 / Fallypride):

• 5 mg → 55–65 %
• 7.5 mg → 60–70 %
• 10 mg → 65–75 %
• 15 mg → 70–80 %
• 20 mg → 75–85 %
• 25 mg → 78–88 %
• 30 mg → 80–90 %

2. Matrix: Olanzapin – Dosis → Striatum/Extrastriatum → Klinische Zone​

3. Warum wir Korrekturfaktoren brauchen​

Olanzapin wirkt nicht primär über D2, sondern über:

• H1 → Sedierung, Gewicht
• 5‑HT2A/C → antipsychotisch + metabolisch
• M1 → kognitiv dämpfend
• D2 extrastriatal → affektive Abflachung, emotionale Dämpfung

Deshalb ist die klinische Wirkung stärker als die striatale D2‑Zahl suggeriert. Und die Nebenwirkungen stärker als die striatale Zahl suggeriert.

4. Klinische Zielbereiche (korrigiert)​

Erhaltung​

• Striatum: 50–65 %
• Extrastriatum: <70 %
• Dosis: 5–10 mg

10 mg ist für viele optimal, 5–7.5 mg für sensible Patient:innen.

Akut​

• Striatum: 65–75 %
• Extrastriatum: 70–80 %
• Dosis: 15–20 mg

Mehr als 20 mg bringt kaum zusätzlichen Nutzen.

Maximum / Überblockade​

• Striatum: >75–80 %
• Extrastriatum: >80–85 %
• Dosis: 25–30 mg

Nur kurzfristig, starke Sedierung, affektive Abflachung, metabolische Last.

5. Standardabweichung / Variabilität​

Olanzapin zeigt hohe interindividuelle Streuung, v. a. extrastriatal:

• Striatum SD: ca. ±8–10 %
• Extrastriatum SD: ca. ±10–12 %

Manche Patient:innen haben bei 10 mg schon 75 % extrastriatal, andere erst bei 15 mg.

6. Klinische Übersetzung​

• EPS‑Risiko: gering (wegen niedriger striataler D2‑Blockade)
• Sedierung: hoch (H1 + extrastriatal D2)
• Affektive Abflachung: moderat bis hoch (extrastriatal)
• Metabolisch: sehr hoch (5‑HT2C, H1)
• Kognition: moderat beeinträchtigt (M1 + extrastriatal)

Deshalb ist 5–10 mg der Sweet Spot.