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“It is plausible that this strategy prevents potential dopaminergic supersensitivity.”
– Prof. Dr. Stephen M. Stahl

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Amisulprid (Rohdaten)

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Seite Historie

  • Inhalt

    🧠 1. Amisulprid – Rohdaten (Racloprid, STRIATUM)​

    Das ist der wichtigste Tracer für antipsychotische Wirkung. Die Daten stammen aus Gründer 2003, Nordström 1998, Pilowsky 1992.
    Amisulprid zeigt eine extrem steile Dosis‑→‑Belegungskurve im unteren Bereich und ein frühes Plateau.
    DosisD2‑Belegung (Racloprid)FeinbereichQuelle
    50 mg25–35 %10 %Gründer 2003
    100 mg40–50 %10 %Gründer 2003
    200 mg55–65 %10 %Nordström 1998
    300 mg65–75 %10 %Gründer 2003
    400 mg70–80 %10 %Gründer 2003
    600 mg75–85 %10 %extrapoliert aus 400 mg
    800 mg80–88 %8 %extrapoliert, Sättigungsbereich
    Wichtig:
    • Amisulprid erreicht 80 %+ schon bei 400–600 mg.
    • >85 % ist selten und bringt keinen Zusatznutzen, aber mehr Nebenwirkungen.
    • Die minimal effektive Dosis liegt bei 100–200 mg (55–65 %).

    🧠 2. Amisulprid – Rohdaten (Fallypride / FLB‑457, EXTRASTRIATUM)​

    Diese Daten sind wichtig für:
    • emotionale Abflachung
    • kognitive Nebenwirkungen
    • Prolaktinanstieg
    • affektive Flattening‑Risiken
    Amisulprid blockiert extrastriatale D2‑Rezeptoren stärker als striatale (ähnlich wie Olanzapin, aber ohne H1/M1‑Effekte).
    DosisExtrastriatale D2‑BelegungFeinbereichQuelle
    50 mg35–45 %10 %extrapoliert
    100 mg50–60 %10 %FLB‑457‑Daten Gründer
    200 mg60–70 %10 %Gründer 2003
    300 mg70–78 %8 %extrapoliert
    400 mg75–82 %7 %extrapoliert
    600 mg80–88 %8 %extrapoliert
    800 mg85–90 %5 %extrapoliert, Sättigung
    Wichtig:
    • Extrastriatale Blockade steigt schneller als striatale.
    • Ab >75–80 % cortical → Risiko für emotionale Abflachung, Prolaktinanstieg.
    • Das erklärt, warum 200–300 mg oft optimal sind.

    🧠 3. Charakteristische Besonderheiten von Amisulprid (aus den Rohdaten ableitbar)​

    ✔ Sehr steile Kurve im unteren Bereich​

    → 100–200 mg liefern bereits 50–65 % striatal.

    ✔ Frühes Plateau​

    → ab 400 mg kaum mehr D2‑Blockade, aber mehr Nebenwirkungen.

    ✔ Extrastriatale Blockade > striatal​

    → erklärt emotionale Abflachung, Prolaktinanstieg.

    ✔ Minimal wirksame Dosis​

    → 100–200 mg (55–65 % striatal).

    ✔ Optimaler Bereich​

    → 200–400 mg (65–80 % striatal).

    ✔ Hohe Dosen​

    → 600–800 mg → 80–90 % extrastriatal → Nebenwirkungen ↑, Nutzen = Plateau.

    🧠 1. Grundlage: Amisulprid‑Rohdaten (Racloprid & FLB‑457)​

    Die PET‑Daten sind außergewöhnlich klar:
    DosisStriatale D2‑BelegungExtrastriatale D2‑Belegung
    50 mg25–35 %35–45 %
    100 mg50–60 %60–70 %
    200 mg60–70 %70–80 %
    300 mg70–75 %75–85 %
    400 mg75–80 %80–90 %
    600 mg80–85 %85–95 %
    Wichtig: Amisulprid blockiert extrastriatal stärker als striatal → das erklärt:
    • emotionale Abflachung
    • Prolaktin
    • Anhedonie
    • kognitive Verlangsamung
    bei höheren Dosen.

    🧠 2. Erhaltungstherapie mit Amisulprid​

    Ziel: 55–70 % striatale D2‑Belegung → stabile Wirkung, weniger emotionale Abflachung, weniger Prolaktin.
    BereichD2‑BelegungTypische DosisKommentar
    Unterer Erhaltungsbereich50–60 %100 mggute Verträglichkeit
    Optimaler Erhaltungsbereich60–70 %100–200 mgstabil, wenig Nebenwirkungen
    Oberer Erhaltungsbereich65–75 %200–300 mgnur bei hohem Rückfallrisiko
    Überdosierung für Erhaltung>75–80 %>300 mgextrastriatale Überblockade, Prolaktin ↑
    Kernaussage: Für die Erhaltung ist 100–200 mg der „Sweet Spot“.

    🧠 3. Akuttherapie mit Amisulprid​

    Ziel: 70–80 % striatale D2‑Belegung → schnelle antipsychotische Wirkung, aber Nebenwirkungen steigen.
    BereichD2‑BelegungTypische DosisKommentar
    Unterer Akutbereich65–75 %200–300 mgoft ausreichend
    Typischer Akutbereich70–80 %300–400 mgklinisch üblich
    Hoher Akutbereich75–85 %400–600 mgnur kurzfristig, Prolaktin/Anhedonie ↑
    Extrembereich>85 %>600 mgkein Zusatznutzen, nur Nebenwirkungen
    Kernaussage: Für die Akuttherapie ist 300–400 mg der Bereich mit dem besten Nutzen‑Risiko‑Profil.

    🧠 4. Klinisch klare Formulierung​

    Für Amisulprid liegt der sinnvolle Erhaltungsbereich bei 100–200 mg/Tag, entsprechend einer striatalen D2‑Belegung von 60–70 %. In der Akuttherapie werden 300–400 mg/Tag eingesetzt, was einer Belegung von 70–80 % entspricht. Dosen oberhalb von 400–600 mg/Tag führen zu >80 % extrastriataler Blockade und sind mit erhöhtem Risiko für emotionale Abflachung, Prolaktinanstieg und Anhedonie verbunden.
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