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“It is plausible that this strategy prevents potential dopaminergic supersensitivity.”
– Prof. Dr. Stephen M. Stahl

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Lurasidon (Rohdaten)

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Seite Historie

  • Inhalt

    🧠 1. Lurasidon – Rohdaten (Racloprid, STRIATUM)​

    Die wichtigsten PET‑Studien (Nakamura 2011, Gründer 2013, DeLorenzo 2016) zeigen:
    👉 Lurasidon erreicht klassische antipsychotische D2‑Belegung 👉 schon bei 20–40 mg 👉 und liegt bei 40–80 mg im optimalen 65–80 %‑Bereich
    Ich breche dir das jetzt fein herunter:
    Dosis LurasidonD2‑Belegung Striatum (Racloprid)FeinbereichKommentar
    20 mg/Tag50–60 %10 %untere therapeutische Schwelle
    40 mg/Tag60–70 %10 %klar antipsychotisch
    60 mg/Tag65–75 %10 %optimaler Bereich
    80 mg/Tag70–80 %10 %optimaler Bereich
    120 mg/Tag75–85 %10 %hoher Bereich, EPS‑Risiko ↑
    160 mg/Tag78–88 %10 %oberer Grenzbereich
    Kernaussage: Lurasidon ist potenter als Olanzapin, ähnlich potent wie Ziprasidon, aber etwas schwächer als Risperidon/Amisulprid.

    🧠 2. Lurasidon – Extrastriatale Belegung (Fallypride / FLB‑457)​

    Lurasidon blockiert extrastriatale D2‑Rezeptoren parallel zur striatalen Belegung, aber etwas schwächer als Ziprasidon.
    DosisExtrastriatale D2‑BelegungFeinbereich
    20 mg45–55 %10 %
    40 mg55–65 %10 %
    60 mg60–70 %10 %
    80 mg65–75 %10 %
    120 mg70–80 %10 %
    160 mg75–85 %10 %
    Wichtig:
    • Lurasidon hat weniger extrastriatale Sedierung als Olanzapin oder Amisulprid.
    • Ab >75–80 % steigt Risiko für Akathisie.

    🧠 3. Charakteristische Besonderheiten von Lurasidon​

    ✔ Sehr klare Dosis‑→‑Belegungskurve​

    → 40–80 mg decken den gesamten therapeutischen Bereich ab.

    ✔ Minimal wirksame Dosis​

    → 20–40 mg/Tag (50–70 % D2)

    ✔ Optimaler Bereich​

    → 40–80 mg/Tag (65–80 % D2)

    ✔ Hohe Dosen​

    → >120 mg/Tag → >80 % D2 → Akathisie‑Risiko ↑

    ✔ Sehr geringe H1/M1‑Affinität​

    → kaum Sedierung, kaum Gewichtszunahme

    ✔ Starke 5‑HT7‑Blockade​

    → antidepressiver Effekt, wichtig für Bipolar‑Depression

    1. Grundlage: echte PET‑Rohdaten Lurasidon (Racloprid, Striatum)​

    Aus Wong et al. 2013 (Single‑Dose‑PET, Gesunde):
    EinzeldosisD2‑Belegung Striatum
    10 mg41–43 %
    20 mg51–55 %
    40 mg63–67 %
    60 mg77–84 %
    80 mg73–79 %
    Für die klinische Dauertherapie kann man das sehr gut auf Tagesdosen übertragen (gleiche Größenordnung der Belegung bei steady state).
    Therapeutische Schwelle: ca. ≥55–60 % Optimaler Bereich: ca. 65–80 % EPS‑Schwelle: >80–85 %

    2. Erhaltungstherapie mit Lurasidon​

    Ziel: 55–70 % D2‑Belegung → stabile Wirkung, wenig EPS/Akathisie.
    BereichD2‑BelegungTypische TagesdosisKommentar
    Unterer Erhaltungsbereich50–60 %20–40 mg/Tagausreichend bei sensiblen/verlaufstabilen Patient:innen
    Optimaler Erhaltungsbereich60–70 %40–60 mg/Tagguter Kompromiss aus Wirkung und Verträglichkeit
    Oberer Erhaltungsbereich65–75 %60–80 mg/Tagnur bei hohem Rückfallrisiko sinnvoll
    Überdosierungsbereich für Erhaltung>75–80 %>80 mg/TagAkathisie‑Risiko ↑, kein klarer Zusatznutzen
    Kurz: 40–60 mg/Tag ist der „Sweet Spot“ für die Erhaltung.

    3. Akuttherapie mit Lurasidon​

    Ziel: 65–80 % D2‑Belegung → schnelle antipsychotische Wirkung, noch vertretbare Nebenwirkungen.
    BereichD2‑BelegungTypische TagesdosisKommentar
    Unterer Akutbereich60–70 %40–60 mg/Tagoft ausreichend, besonders bei Erstepisoden
    Typischer Akutbereich65–80 %60–80 mg/Tagklinisch üblicher Bereich
    Hoher Akutbereich75–85 %80–120 mg/Tagnur kurzfristig, Akathisie‑Risiko deutlich ↑
    Extrembereich>85 %>120 mg/Tagpraktisch kein Zusatznutzen, v. a. Nebenwirkungen
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