Warum senkt Aripiprazol Prolaktin?
- Physiologie: Prolaktinfreisetzung wird tonisch durch dopaminerge D2‑Aktivität im Hypophysenvorderlappen gehemmt.
- Amisulprid/Risperidon: starke D2‑Antagonisten → blockieren diese Hemmung → Prolaktin steigt.
- Aripiprazol:Partialagonist am D2.
- Bei starker Blockade durch Amisulprid kann Aripiprazol Restaktivität am D2 wiederherstellen.
- Diese „Restagonismus“ reicht aus, um die dopaminerge Hemmung von Prolaktin teilweise zurückzubringen → Prolaktin sinkt.
- Klinisch: Aripiprazol als Add‑on wird tatsächlich genutzt, um Hyperprolaktinämie durch Risperidon/Amisulprid zu senken.
Warum ist es bei Cariprazin oder Brexpiprazol anders?
- Intrinsic Activity (IA):beschreibt, wie stark ein Partialagonist den Rezeptor aktiviert im Vergleich zu einem Vollagonisten (Dopamin = 100%).
- Aripiprazol: relativ hohe IA (~25–30% der Dopaminwirkung).
- Brexpiprazol: deutlich niedrigere IA (~10–15%).
- Cariprazin: ebenfalls niedriger (~10–20%), mit starker D3‑Präferenz.
- Folge:
- Aripiprazol kann die dopaminerge Hemmung von Prolaktin spürbar wiederherstellen.
- Brexpiprazol/Cariprazin aktivieren D2 nur schwach → die Restaktivität reicht oft nicht aus, um Prolaktin zuverlässig zu senken.
- Cariprazin wirkt zudem stärker am D3, was für Negativsymptome relevant ist, aber weniger Einfluss auf Prolaktin hat.
Klinische Konsequenz
- Aripiprazol: bewährtes Add‑on bei Hyperprolaktinämie durch Risperidon/Amisulprid.
- Brexpiprazol: theoretisch möglich, aber schwächer → klinisch weniger Evidenz für Prolaktinsenkung.
- Cariprazin: kaum Prolaktinsenkung, da D2‑Aktivierung zu schwach und Fokus auf D3.
- Risperidon/Amisulprid: Prolaktin↑ durch starke D2‑Blockade.
- Olanzapin/Quetiapin/Clozapin: Prolaktin neutral, da D2‑Blockade schwächer und 5‑HT2A‑Antagonismus gegenreguliert.
Fazit
- Aripiprazol senkt Prolaktin als Add‑on, weil es eine relativ hohe intrinsische Aktivität am D2 hat und die dopaminerge Hemmung wiederherstellt.
- Brexpiprazol und Cariprazin haben eine schwächere intrinsische Aktivität, daher ist ihr Effekt auf Prolaktin deutlich geringer oder klinisch kaum relevant.
- Strategie: Bei Hyperprolaktinämie unter Risperidon/Amisulprid ist Aripiprazol das Mittel der Wahl; Brexpiprazol/Cariprazin sind dafür nicht zuverlässig geeignet.
Intrinsische Aktivität (IA) und Prolaktinwirkung
| Wirkstoff | D2‑IA (% von Dopamin) | D3‑IA | Prolaktinwirkung | Kommentar |
|---|
| Aripiprazol | ~25–30 % | moderat | ↓ senkt Prolaktin | Hohe IA → Restagonismus am D2 → Prolaktinhemmung wiederhergestellt |
| Brexpiprazol | ~10–15 % | gering | ↔ kaum Effekt | Niedrigere IA → zu schwach für zuverlässige Prolaktinsenkung |
| Cariprazin | ~10–20 % | sehr hoch (D3 pKi ~10) | ↔ kaum Effekt | Fokus auf D3 → wenig Einfluss auf Prolaktin |
| Quetiapin | fast‑off D2, keine IA | – | ↔ neutral | Prolaktin neutral durch schwache D2‑Blockade |
| Clozapin | schwache D2‑Blockade | – | ↔ neutral | Prolaktin neutral, starke 5‑HT2A‑Blockade |
Prolaktinsteigernde Wirkstoffe
| Wirkstoff | Mechanismus | Prolaktinwirkung | Kommentar |
|---|
| Risperidon | starke D2‑Blockade + 5‑HT2A | ↑↑ stark | Prolaktinsteigerung dosisabhängig, häufig klinisch relevant |
| Paliperidon | wie Risperidon | ↑↑ stark | Depotpräparate besonders kritisch |
| Amisulprid | selektiver D2/D3‑Antagonist | ↑↑ stark | Prolaktinsteigerung häufig, auch bei niedriger Dosis |
| Haloperidol | starke D2‑Blockade | ↑↑ stark | Klassisches Neuroleptikum, Prolaktin↑ fast obligat |
| Ziprasidon | D2 + 5‑HT2A Blockade | ↑ moderat | QTc beachten, Prolaktinsteigerung geringer als Risperidon |
| Olanzapin | moderate D2‑Blockade + 5‑HT2A | ↔ neutral bis ↑ leicht | Prolaktinsteigerung selten klinisch relevant |
Maximaldosierungen und Grenzen
- Aripiprazol als Add‑on:
- Senkt Prolaktin zuverlässig bei Risperidon/Amisulprid, aber nur bis zu einem gewissen Blockadegrad.
- Bei sehr hohen Dosen Risperidon/Amisulprid (>8–10 mg Risperidon, >400 mg Amisulprid) ist die D2‑Blockade so stark, dass Aripiprazol‑Restagonismus nicht mehr ausreicht → Prolaktin bleibt hoch.
- Strategie:
- Keine Maximaldosen von Risperidon/Amisulprid überschreiten, wenn Prolaktin ein Problem ist.
- Aripiprazol wirkt am besten als Add‑on bei mittleren Dosen der Antagonisten.
- Bei sehr hohen Antagonistendosen ist Aripiprazol „zu schwach“, da die Rezeptoren vollständig blockiert sind.
Ideale Dosierung von Aripiprazol (als Add‑on bei Amisulprid/Risperidon)
- ≤ 5 mg bevorzugen, da Amisulprid/Risperidon bereits stark D2 blockieren.
- Tropfenform erlaubt feinere Dosierung (2–3 mg) → oft besser verträglich.
- Höhere Dosen (>10 mg) bringen keinen zusätzlichen Prolaktinvorteil, erhöhen aber das Risiko für Akathisie.
- Langsam eindosieren, da selbst 5 mg bei vorheriger starker Blockade sehr intensiv wirken können.
- Strategie: kleinste wirksame Dosis nutzen, Prolaktinwerte kontrollieren, Depotpräparate meiden (meist zu hoch dosiert).
Fazit
- Aripiprazol ist das einzige Partialagonist‑Addon mit klinisch relevanter Prolaktinsenkung.
- Brexpiprazol/Cariprazin haben zu geringe D2‑Aktivität → kaum Effekt auf Prolaktin.
- Risperidon, Paliperidon, Amisulprid, Haloperidol sind die Haupttreiber für Prolaktinsteigerung.
- Maximaldosen vermeiden: Bei sehr hoher D2‑Blockade kann Aripiprazol die Prolaktinhemmung nicht mehr durchsetzen.
PS: Das aripiprazol prolaktin senkend wirkt, wäre mir neu. Kann es sein, dass du etwas missverstanden hast?
@Süßwasserperle
Ich hab da auch schon häufig davon gehört und gelesen, erst kürzlich auf dem DGPPN-Kongress von einer Therapeutin.
Funktioniert aber nur bei Aripiprazol, da die anderen Partialagonisten wie Cariprazin und Brexpiprazol von der Intrinsische Aktivität (IA) viel schwächer sind, was die Aktivierung des Rezeptors durch den Partialagonismus entspricht.
Aripiprazol 25-30% wo Cariprazin und Brexpiprazol nur etwa 10-20% schaffen (siehe Tabelle)
@Nessi für die Umstellung ein Plan für dich:
Umstellung Amisulprid + Aripiprazol
Wenn du aktuell
400 mg Amisulprid einnimmst und überlegst,
Aripiprazol als Add‑on zu ergänzen, dann gilt:
- Amisulprid bleibt in dieser Dosis stark wirksam, blockiert aber D2 sehr stark → Prolaktin steigt.
- Aripiprazol kann als Partialagonist Restaktivität am D2 wiederherstellen und so Prolaktin senken.
- Dafür reicht meist schon eine sehr kleine Dosis:
- 2–5 mg Aripiprazol (am besten Tropfenform, da flexibel dosierbar).
- Höhere Dosen (>10 mg) bringen keinen zusätzlichen Vorteil für Prolaktin, erhöhen aber das Risiko für Akathisie.
- Wichtig: langsam einschleichen, da selbst 5 mg bei vorheriger starker Blockade sehr intensiv wirken können.
- Depotpräparate sind hier weniger geeignet, weil sie erst ab 10 mg verfügbar sind und oft zu hoch dosieren.

Kurz gesagt:
400 mg Amisulprid + 2–5 mg Aripiprazol (Tropfenform) ist ein sinnvoller Ansatz, wenn Prolaktin gesenkt werden soll – immer mit ärztlicher Begleitung und Kontrolle der Blutwerte.
Amisulprid + Aripiprazol: Dosisanpassung
Wenn du aktuell
400 mg Amisulprid einnimmst und Aripiprazol als Add‑on ergänzt, kann es sinnvoll sein, später die
Amisulprid‑Dosis vorsichtig zu senken – aber nicht sofort, sondern erst wenn du merkst, dass die Kombination stabil wirkt.
- Warum senken?
- Amisulprid blockiert D2 sehr stark → Prolaktin↑ und kognitive Belastung.
- Aripiprazol bringt Restaktivität zurück → Prolaktin↓.
- Mit weniger Amisulprid könnte die Balance zwischen Wirkung und Nebenwirkungen günstiger werden.
- Wie senken?
- Nicht abrupt, sondern schrittweise und nach Gefühl.
- Kleine Reduktionsschritte (z. B. 50–100 mg) und dabei Wirkung/Nebenwirkungen beobachten.
- Immer mit ärztlicher Begleitung, da Stimmenhören oder Unruhe wieder auftreten können.
- Wichtig:
- Aripiprazol wirkt schon in niedriger Dosis (2–5 mg).
- Zu hohe Amisulprid‑Dosen können den Effekt von Aripiprazol „überdecken“.
- Ziel: kleinste wirksame Amisulprid‑Dosis finden, die zusammen mit Aripiprazol stabil bleibt.

Kurz gesagt: Ja, ein späteres vorsichtiges Senken von Amisulprid kann ratsam sein, wenn die Kombination stabil wirkt – aber immer langsam, schrittweise und mit ärztlicher Kontrolle.
Formatierte Texte mit KI erstellt.