Frage:
Wie wirkt Doxylaminsuccinat ?
Kurzantwort: Doxylaminsuccinat wirkt als
H1-Antihistaminikum der ersten Generation mit stark sedierender und anticholinerger Wirkung. Es blockiert Histaminrezeptoren im Gehirn, reduziert Wachheit und fördert dadurch das Einschlafen und Durchschlafen.
Wirkmechanismus
- Histaminblockade:
- Histamin ist ein Neurotransmitter, der Wachheit und Aufmerksamkeit fördert.
- Doxylamin besetzt die H1-Rezeptoren im Gehirn und verhindert die Aktivierung durch Histamin.
- Ergebnis: Sedierung, Schläfrigkeit und erleichtertes Einschlafen.
- Anticholinerge Wirkung:
- Doxylamin bindet zusätzlich an muskarinische Acetylcholinrezeptoren.
- Dies verstärkt die beruhigende Wirkung, kann aber auch Nebenwirkungen wie Mundtrockenheit oder Verstopfung verursachen.
- Antiemetische Wirkung:
- Durch die Blockade von H1-Rezeptoren in der Area postrema (Brechzentrum) kann Doxylamin auch Übelkeit und Erbrechen lindern.
- Deshalb wird es in Kombination mit Vitamin B6 (Pyridoxin) auch gegen Schwangerschaftsübelkeit eingesetzt.
Pharmakokinetik
- Resorption: Rasch und nahezu vollständig nach oraler Einnahme.
- Wirkungseintritt: ca. 30 Minuten nach Einnahme.
- Wirkdauer: etwa 3–6 Stunden, Halbwertszeit ca. 10 Stunden.
- Metabolisierung: hauptsächlich in der Leber, Ausscheidung über den Urin.
Anwendungsgebiete
- Kurzfristige Schlafstörungen (Einschlaf- und Durchschlafprobleme)
- Schwangerschaftsübelkeit (in Kombination mit Pyridoxin)
- Bestandteil von Erkältungsmitteln zur Linderung von Symptomen wie Schnupfen oder Unruhe
Nebenwirkungen
- Häufig: Müdigkeit am nächsten Morgen, Benommenheit, Mundtrockenheit
- Möglich: Verstopfung, Sehstörungen, Harnverhalt (anticholinerg bedingt)
- Vorsicht: Beeinträchtigung der Reaktionsfähigkeit – kein Autofahren oder Bedienen von Maschinen nach Einnahme
Fazit: Doxylaminsuccinat ist ein stark sedierendes Antihistaminikum, das vor allem als
Schlafmittel eingesetzt wird. Es wirkt schnell, aber sollte nur
kurzfristig verwendet werden, da Nebenwirkungen wie Benommenheit und anticholinerge Effekte auftreten können.