Cariprazin (Reagila®)

Einleitung

Cariprazin ist ein atypisches Antipsychotikum, das zur Behandlung von Schizophrenie und manischen oder gemischten Episoden bei bipolaren Störungen eingesetzt wird. Es zählt zu einer neuen Generation von Antipsychotika, die auf innovative Weise die Neurotransmitter im Gehirn modulieren. Durch seine einzigartigen pharmakologischen Eigenschaften bietet Cariprazin neue Möglichkeiten in der Psychiatrie, insbesondere für Patienten, die auf andere Behandlungen nicht ausreichend ansprechen oder unter unerwünschten Nebenwirkungen leiden.

Pharmakologie und Wirkmechanismus

Dopamin-D3/D2-Rezeptor-Partialagonist

Cariprazin wirkt primär als Partialagonist an den Dopamin-D3- und D2-Rezeptoren. Das bedeutet, dass es die Aktivität dieser Rezeptoren moduliert, indem es bei niedriger Dopaminaktivität stimulierend und bei hoher Aktivität blockierend wirkt.

D3-Rezeptoren:
- Lokalisation: Vor allem im limbischen System, das mit Emotionen und Verhalten assoziiert ist.
- Bedeutung: Die Affinität von Cariprazin zu D3-Rezeptoren ist höher als zu D2-Rezeptoren. Dies könnte zur Verbesserung von negativen Symptomen und kognitiven Defiziten bei Schizophrenie beitragen.
D2-Rezeptoren:
- Lokalisation: Weit verbreitet im Gehirn, insbesondere im Striatum.
- Bedeutung: Durch die Modulation von D2-Rezeptoren werden positive Symptome wie Halluzinationen und Wahnvorstellungen reduziert.

Serotonerge Wirkung

Cariprazin interagiert auch mit Serotoninrezeptoren, insbesondere:

5-HT1A-Rezeptor-Partialagonist:
- Kann zur Anxiolyse (Angstlinderung) beitragen.
- Möglicherweise positive Effekte auf die Stimmung.
5-HT2B- und 5-HT2A-Rezeptor-Antagonist:
- Kann Nebenwirkungen im Zusammenhang mit Serotoninmodulation reduzieren.
- Könnte die Verträglichkeit verbessern und extrapyramidal-motorische Störungen (EPS) minimieren.

Pharmakokinetik

Resorption:
- Nach oraler Einnahme wird Cariprazin gut resorbiert.
- Maximale Plasmakonzentration wird nach ca. 3-6 Stunden erreicht.
Metabolismus:
- Hauptsächlich über das Cytochrom-P450-Enzymsystem CYP3A4.
- Bildet zwei aktive Metaboliten:
  - Desmethyl-Cariprazin (DCAR)
  - Didesmethyl-Cariprazin (DDCAR)
- Diese Metaboliten tragen wesentlich zur therapeutischen Wirkung bei und haben eine längere Halbwertszeit.
Eliminationshalbwertszeit:
- Cariprazin: ca. 2-4 Tage
- DCAR und DDCAR: bis zu 1-3 Wochen
- Aufgrund der langen Halbwertszeit ist ein steady state (konstante Plasmakonzentration) erst nach mehreren Wochen erreicht.

Klinische Anwendungen

Schizophrenie

Indikation:

Behandlung von positiven Symptomen:
- Wahnvorstellungen
- Halluzinationen
- Desorganisiertes Denken
Behandlung von negativen Symptomen:
- Antriebslosigkeit
- Sozialer Rückzug
- Emotionale Verflachung

Wirksamkeit:

Studien zeigen, dass Cariprazin sowohl die positiven als auch die negativen Symptome der Schizophrenie signifikant reduziert.
Vorteilbei negativen Symptomen:
- Durch die hohe Affinität zu D3-Rezeptoren können negative Symptome, die oft schwer zu behandeln sind, besser adressiert werden.
- Verbesserung von kognitiven Funktionen und sozialer Funktionsfähigkeit.

Bipolare Störung

Indikation:

Manische oder gemischte Episoden bei bipolaren Störungen.
Untersuchung der Wirksamkeit bei bipolaren Depressionen läuft.

Wirksamkeit:

Reduziert manische Symptome wie übermäßige Euphorie, Hyperaktivität und Reizbarkeit.
Kann Stimmungsschwankungen stabilisieren und Rückfälle verhindern.

Nebenwirkungen und Verträglichkeit

Häufige Nebenwirkungen

Extrapyramidal-motorische Störungen (EPS):
- Akathisie (motorische Unruhe)
- Tremor
- Im Vergleich zu anderen Antipsychotika jedoch meist milder ausgeprägt.
Gastrointestinale Beschwerden:
- Übelkeit
- Erbrechen
- Dyspepsie
Schläfrigkeit oder Schlaflosigkeit
Kopfschmerzen
Gewichtszunahme:
- Im Allgemeinen geringeres Risiko als bei anderen atypischen Antipsychotika.
- Metabolisches Profil insgesamt günstig.

Seltene, aber schwerwiegende Nebenwirkungen

Spätdyskinesien:
- Unkontrollierte, repetitive Bewegungen.
- Bei langfristiger Anwendung möglich, daher regelmäßige Kontrolle empfohlen.
Orthostatische Hypotonie:
- Blutdruckabfall beim Aufstehen.
- Vorsicht bei Patienten mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen.
Erhöhte Suizidalitätbei jungen Erwachsenen:
- Wie bei anderen Psychopharmaka ist eine engmaschige Überwachung zu Beginn der Behandlung wichtig.

QT-Intervall-Verlängerung

Cariprazin hat ein geringes Potenzial, das QT-Intervall im EKG zu verlängern.
Vorsicht bei gleichzeitiger Einnahme von Medikamenten, die das QT-Intervall beeinflussen.

Wechselwirkungen

Metabolische Interaktionen

CYP3A4-Inhibitoren(z. B. Ketoconazol):
- Können die Plasmaspiegel von Cariprazin erhöhen.
- Anpassung der Dosierung kann erforderlich sein.
CYP3A4-Induktoren(z. B. Rifampicin):
- Können die Wirksamkeit von Cariprazin reduzieren.
- Alternativen sollten in Betracht gezogen werden.

Pharmakodynamische Interaktionen

ZNS-dämpfende Substanzen:
- Alkohol
- Beruhigungsmittel
- Kann zu verstärkter Sedierung führen.
Medikamente, die das QT-Intervall verlängern:
- Erhöhtes Risiko für Herzrhythmusstörungen.
- Regelmäßige EKG-Kontrollen empfohlen.

Dosierung und Verabreichung

Allgemeine Richtlinien

Startdosis bei Schizophrenie:
- 1,5 mg einmal täglich
- Kann je nach Verträglichkeit und Wirksamkeit auf bis zu 6 mg täglich erhöht werden.
Startdosis bei bipolaren Störungen:
- Ähnlich, jedoch individuell anzupassen.

Einnahmehinweise

Einmal tägliche Einnahme, unabhängig von den Mahlzeiten.
Compliance ist wichtig aufgrund der langen Halbwertszeit.
Geduld erforderlich:
- Aufgrund der langen Halbwertszeit kann es mehrere Wochen dauern, bis die volle Wirkung eintritt.

Aktuelle Forschung und zukünftige Anwendungen

Negative Symptome der Schizophrenie

Fokus der Forschung:
- Cariprazin könnte aufgrund seiner Wirkung auf D3-Rezeptoren die Behandlungslücke bei negativen Symptomen schließen.
Studienergebnisse:
- Verbesserungen in Motivation, sozialer Interaktion und emotionaler Reaktivität.
- Vergleichsstudien mit anderen Antipsychotika zeigen vielversprechende Ergebnisse.

Kognitive Funktionen

Untersuchungen laufen, ob Cariprazin kognitive Defizite bei Schizophrenie verbessern kann.
Erste Hinweise deuten darauf hin, dass es Aufmerksamkeit, Arbeitsgedächtnis und exekutive Funktionen positiv beeinflussen könnte.

Adjuvante Therapie bei Depression

Off-Label-Anwendung:
- Erforschung der Wirksamkeit als Zusatztherapie bei Therapie-resistenten Depressionen.
Mechanismus:
- Modulation von Dopamin und Serotonin könnte stimmungsaufhellend wirken.

Besondere Patientengruppen

Ältere Patienten

Vorsicht aufgrund erhöhter Empfindlichkeit gegenüber Nebenwirkungen.
Dosisanpassung kann erforderlich sein.

Patienten mit Nieren- oder Leberinsuffizienz

Leichte bis moderate Einschränkungen:
- Keine signifikanten Anpassungen nötig.
Schwere Beeinträchtigungen:
- Kontraindikation oder sorgfältige Überwachung empfohlen.

Schwangerschaft und Stillzeit

Sicherheit nicht ausreichend belegt.
Anwendung nur, wenn der potenzielle Nutzen das Risiko für den Fötus überwiegt.
Stillen ist nicht empfohlen, da nicht bekannt ist, ob Cariprazin in die Muttermilch übergeht.

Patientenaufklärung und Beratung

Wichtigkeit der Compliance

Regelmäßige Einnahme ist entscheidend für den Therapieerfolg.
Nicht abrupt absetzen, um Absetzsymptome zu vermeiden.

Erkennen von Nebenwirkungen

Patienten sollten über mögliche Nebenwirkungen informiert sein.
Frühzeitiges Ansprechen bei unerwünschten Symptomen ermöglicht Anpassungen der Therapie.

Lebensstil und Unterstützung

Gesunde Lebensweisekann den Therapieerfolg unterstützen:
- Ausgewogene Ernährung
- Regelmäßige Bewegung
- Soziale Aktivitäten
Therapeutische Unterstützung:
- Kombination mit Psychotherapie oder sozialen Maßnahmen kann von Vorteil sein.

Abschließende Gedanken

Cariprazin repräsentiert einen bedeutenden Fortschritt in der Behandlung von Schizophrenie und bipolaren Störungen. Seine einzigartige Wirkung auf Dopamin-D3-Rezeptoren bietet neue Möglichkeiten, insbesondere bei der Behandlung negativer Symptome und kognitiver Defizite. Wie bei allen Psychopharmaka ist eine individualisierte Therapie, basierend auf einer sorgfältigen Abwägung von Nutzen und Risiken, essentiell.

Wussten Sie schon?

Die Bedeutung der Dopamin-D3-Rezeptoren wurde erst in den letzten Jahrzehnten intensiver erforscht. Ihre besondere Rolle im limbischen System macht sie zu einem vielversprechenden Ziel für neue Therapien bei psychiatrischen Erkrankungen.

berater-unnuetz2 · 09. Feb. 2025

Danke für deine sehr interessanten Monographien über die verschiedenen Hilfs- und primären Wirkstoffe. Auch schafft die Künstliche Intelligenz eine gewisse Neutralität und liefert Diskussionansätze, die sonst nicht vorhanden wären.

Bei diesem Hoffnungsträger möchte ich jedoch eins dazusagen. Ich habe ihn über ein Jahr lang genommen, in Dosierungen von 1,5 mg bis 3 mg am Tag.

Da wird noch mehr gedämpft, nämlich neben einer gegenüber Aripiprazol erhöhten Dopamin D2-Dämpfung (Skala ist nur noch 30% in Richtung Agonismus) mittels D3-Zuballern (bindet stärker als körpereigenes Dopamin, somit eindeutig starke Wirkung überall wo D3-Rezeptoren rumflutschen), wenn auch mit einer Skala-70%-Agonismus-Dämpfung (siehe Wikipedia, the free encyclopedia ). Mir war das am Anfang an und dann zum Schluss, als ich wieder auf Aripiprazol umgestiegen bin, sehr suspekt. Ich muss aber auch dazusagen, dass ich keine eindeutigen Schäden durch das Mittel feststellen konnte.

Letztlich wechselte ich wieder auf Aripiprazol (immer noch 1€/Tablette Kosten, aber das ist wahrscheinlich ein Angebot-Nachfrage- und Herstellungs-Problem), weil die Wirkung bei 1,5 mg bis 2,0 mg Reagila schon nicht ausreichte und ich somit Aripiprazol niedriger dosiert als 15 mg einsetzen kann, was unterm Strich dann weniger Nebenwirkungen bringt. Ich bedaure es, das Cariprazin/Reagila nicht mehr nehmen zu können, es musste jedoch die Umstellung wieder zurück auf Aripiprazol (Generika) erfolgen.

Ende März sollen laut Veröffentlicher die neuen Leitlinien Schizo rauskommen. Bin gespannt, ob dann Niedrigdosierungen behandelt werden (auch bei den Partialagonisten) und was mit denen die absetzen können geschieht - vielleicht eine Verbindung zu Intervalltherapie?

Maggi · 09. Feb. 2025

berater-unnuetz2 schrieb:
Letztlich wechselte ich wieder auf Aripiprazol (immer noch 1€/Tablette Kosten, aber das ist wahrscheinlich ein Angebot-Nachfrage- und Herstellungs-Problem)

Man kann es mit dem Sparen an der falschen Stelle auch übertreiben. 1€ fürs Aripiprazol(Tablettenform) pro Tagesdosis ist günstig und angemessen.

Depotspritzen kosten das Stück Xeplion 150mg 1187,60€ was dann etwa 40€ die Tagesdosis entspricht.
Dieser Wirkstoff ist im Grunde 30 Jahre alt und völlig überteuert ohne echten Mehrwert.
Wie denkst du über diese Produkte Depot gibt es ja auch von Abilify(Aripiprazol), da kostet das Stück auch noch 500€ im Monat.
Kannst du mir diese Willkür oder Gier erklären @berater-unnuetz2 ?

Bei Aripiprazol und Cariprazin in Tablettenform ist das auch etwas anders, da es neue einzigartige moderne Wirkstoffe sind, wobei Brexipiprazol und Lurasidon ja normal auch längst auf dem Markt sein sollten. Kein Wunder wenn man für Depotspritzen das Geld rauswirft, das dann für neue verträgliche Wirkstoffe und Fortschritt kein Geld oder Marktanteile mehr da sind.

Aripiprazol in Tablettenform(Generika) kostet 100Stück etwa 200€ was hierzulande völlig angemessen für ein modernes Antipsychotikum ist.

Reagila(Cariprazin) in Tablettenform kosten 100Stück 340€ was für ein noch patentiertes oder Marken-Medikament günstig ist.

Normal könnte man sich diese ganzen Depots sparen, dann wäre Geld für neue Medikamente und echte Forschung vorhanden.
Findest du den Preis von Xeplion irgendwie angemessen? Das gibt es seit 2012 und ist nahezu gleich dem Vorgänger Risperdal. Diese Depots werden dazu noch vergleichsweise häufig eingesetzt ohne echten Mehrwert zu bieten.

berater-unnuetz2 · 09. Feb. 2025

> Man kann es mit dem Sparen an der falschen Stelle auch übertreiben. 1€ fürs Aripiprazol(Tablettenform) pro Tagesdosis ist günstig und angemessen.

Davon bekommt Otsuka aber keinen Cent mehr. Ich sah Generika bereits ab 65 ct/Tabl., und die ausgehandelten Krankenkassenrabattverträge dürften auch in dieser Richtung liegen. Der Preis ist so hoch für ein Generikum, weil es nicht in Massen abgesetzt wird.

Maggi schrieb:
Depotspritzen kosten das Stück Xeplion 150mg 1187,60€ was dann etwa 40€ die Tagesdosis entspricht.

Inzwischen (wie neuerdings auch Risperdal Consta-Pendants) von ratiopharm auch als echtes Generikum erhältlich. Was wahrscheinlich (siehe dein Preis) aber keinen echten Wettbewerb in Gang setzt, da ratiopharm logischerweise lediglich ein Monopol ergänzt als einziger weiterer Hersteller des (Paliperidon-, Risperidon-) Depots. Neu wäre das Okedi als Risperidon für vier Wochen, aber Risperidon nimmt man genauso gut oder schlecht als 4 mg-Tablette einmal abends ein und hat dann bis auf die psychologischen Vorteile der Spritze (man fühlt sich nicht mehr krank jeden Tag bei/durch Tabletteneinnahme) in etwa dasselbe wie mit alle zwei Wochen Risperidon Depot ratiopharm oder als Risperdal Consta oder ale vier Wochen Okedi unmittelbar nach oraler Einnahme von Risperidon.

Maggi schrieb:
Dieser Wirkstoff ist im Grunde 30 Jahre alt und völlig überteuert ohne echten Mehrwert.

Siehe oben. Am Anfang haben sie Paliperidon, das einen Tick (tatsächlich, siehe Rezeptorbelegung) besser ist als Risperidon, als Med. bei Schizoaffektiver Störung zugelassen. Das haben sich die Mediziner so gewünscht und das haben sie anschließend bekommen. Wann bekommen endlich die Patienten etwas, das sie sich gerade mal wünschen?

Maggi schrieb:
Wie denkst du über diese Produkte Depot gibt es ja auch von Abilify(Aripiprazol), da kostet das Stück auch noch 500€ im Monat.
Kannst du mir diese Willkür oder Gier erklären @berater-unnuetz2 ?

Es wird freilich ausgenützt, dass die Krankenkassen leisten müssen ohne Wenn und aber. Jetzt gibt es auch eine Zwei-Monats-Spritze Abilify, aber wahrscheinlich lohnt es sich in beiden Fällen für ratiopharm nicht, die Depots Aripiprazol nachzubauen, mangels Nachfrage.

Maggi schrieb:
Bei Aripiprazol und Cariprazin in Tablettenform ist das auch etwas anders, da es neue einzigartige moderne Wirkstoffe sind, wobei Brexipiprazol und Lurasidon ja normal auch längst auf dem Markt sein sollten. Kein Wunder wenn man für Depotspritzen das Geld rauswirft, das dann für neue verträgliche Wirkstoffe und Fortschritt kein Geld oder Marktanteile mehr da sind.

Du meinst, aus dem Markt? Lurasidon bekommst du aus den USA wenn das in Deutschland durch den Zoll geht über prinzipiell jede Apotheke auf eigene Kosten mit Privatrezept, es ist dort als Generikum erhältlich, ich habe über Google ein Angebot gesehen, pro Tablette 1€. Das kann sich allerdings nicht jeder leisten, und Lurasidon gilt als Zweite-Generation-Antipsychotikum im Gegensatz zu z. B. Cariprazin, das man sich da oral erhältlich so dosieren kann wie man will und ein Partialagonist ist. Brexpiprazol müssen wir noch ein paar Jahre auf Generika warten, dann ist wie bei Lurasidon und Paliperidon fraglich, ob es als generische Tablette überhaupt auf den Markt kommt. Ich finde das sehr bedauerlich, folge vorerst aber noch der Logik, dass sie die abgelaufenen Patente irgendwann dann doch noch als Generikum raushauen müssen, "die Hoffnung stirbt zuletzt". Möglicherweise wird dann aber wieder 15-20 Jahr mit KarXT bzw. Xanomelin-Trospium (Freinamen/Wirkstoffe) Kasse gemacht. Weil die Ärzte wieder neue Anreize für teure Verordnungen - die Kasse klingelt - bekommen und schon vorher nicht dedicated zu dem vielen Mist waren, den sie bei den Patienten - psychisch Kranken! Leider am unteren Ende der Nahrungskette - mehr oder weniger abluden.

Maggi schrieb:
Aripiprazol in Tablettenform(Generika) kostet 100Stück etwa 200€ was hierzulande völlig angemessen für ein modernes Antipsychotikum ist.

Reagila(Cariprazin) in Tablettenform kosten 100Stück 340€ was für ein noch patentiertes oder Marken-Medikament günstig ist.

Beim Reagila haben sie massiv Druck ausgeübt und dabei sicher auch die Missstände in den USA erwähnt, wo man mehrere tausend Dollar im Monat los wird, müsste man es selber zahlen, dies ist die Private-Krankenversicherungs-Taxe, die der Hersteller dort in etwa monatlich in Rechnung stellt. Als Folge kommt ein guter Wirkstoff in Verruf, Bipolar von Lithium weg behandeln zu lassen wird mit Cariprazin dort noch empfohlen, für die Schizophrenie wird durch Dr. Stahl lanciert, dass es zu schwach sei (obwohl dieser es wegen der stärkeren Dämpfung von D2 auch wieder lobt).

Maggi schrieb:
Normal könnte man sich diese ganzen Depots sparen, dann wäre Geld für neue Medikamente und echte Forschung vorhanden.
Findest du den Preis von Xeplion irgendwie angemessen? Das gibt es seit 2012 und ist nahezu gleich dem Vorgänger Risperdal. Diese Depots werden dazu noch vergleichsweise häufig eingesetzt ohne echten Mehrwert zu bieten.

Ich hatte einmal Risperda Consta, Xeplion hatte ich vermieden, die Klinikpsychiaterin gab mir ambulant auf den Weg, Risperidon einzunehmen, die Xeplionspritzen hatte ich daher nie. Ich glaube auch nicht, dass mir da etwas entgangen ist, das deutsche Invega (XR-Formulierung mit OROS Tablette) hatte ich nicht, da Versuche mit Aripiprazol und dann wieder niedriger dosiertem Risperidon und auch Olanzapin. Mein Behandlungsverlauf gibt da nichts her. Optimal ist Paliperidon nicht, trotzdem schade, dass es niemand außer Ratiopharm als überteuerte Spritzen als Generikum herstellt. Dann hätte man eine echte Vergleichsmöglichkeit, ohne dauernd nur das Risperidon mit seiner höheren Alpha1-Dämpfung, seiner exorbitant hohen 5HT2A-Dämpfung und seinem Verstoffwechselungsweg entgegen z. B. dem Antidepressivum Sertralin (CYP-2D6) im Körbchen zu haben.

Aber nochmal zurück zum Reagila. Du kannst Cariprazin nicht uneingeschränkt als Fortschritt zum Aripiprazol sehen, meines Erachtens. Bei Hunden ergaben sich ab vierfacher Überdosierung Katarakte, was sich beim Menschen mit normalen Dosen angeblich nicht so gezeigt hat. Du hast eine sehr lange Halbwertszeit des Didesmethylcariprazin, was wieder von Nachteil sein kann, wenn du die Dosis passend einstellen willst. Wenn du es jeden zweiten Tag einnimmst, halbieren sich die Kosten, diese sind jedoch immer noch ziemlich hoch dafür, dass dir ein Medikament gegeben wird, das du eigentlich nicht einmal aus eigenem Interesse einnimmst bzw. dazu motiviert bist. Mein Gedanke wäre, ob man nicht entsprechend DGSP e. V. auch das Absetzen immer in Betracht ziehen sollte. Eine Dosisreduktion bereitet dieses ja oftmals nur vor. Aber auch niedrige Dosierungen wären einen Versuch bei Patienten die dies wünschen wert, diese ergaben zuletzt in der Metaanalyse, dass die Anzahl Rückfälle (relapses) zwar anstieg, die der Klinikeinweisungen jedoch nicht. Jedenfalls wäre bei einer Reduzierung um ein Drittel bis 50% schon viel für die Patienten getan, und auch Aripiprazol und Cariprazin kann man reduzieren (wobei jetzt Cariprazin stärker "ballern" muss nach meinen gemachten Erfahrungen, leider, sonst nicht so wirkstark wie das Aripiprazol).

Ich bin leider nicht so frei, dass ich das Absetzen selbst vollziehen kann, wenn meine Existenz am sozialen Rand ganz den Bach runterrutscht, werden sie mir die Schuld daran geben, so geht das Spiel, ich habe ja abgesetzt und angeblich (!) beobachtet, wie es schlechter wurde. Ich muss weiterhin tasten, ob ich reduzieren kann, das Absetzen ist noch in weiter Ferne. Vielleicht kommt irgendwann auch KarXT statt den Dopamin-Blockern bei mir zum Einsatz. Dann ist dies meiner Glaskugel nach dem fortschreitenden altersgerechten Verfall geschuldet und kann nicht (!) auf jüngere Patienten übertragen werden. Außerdem wieder die Notwendigkeit, die Wirkstoffe gegen Psychose, aber auch gegen Lebendigkeit, körperliche Unversehrtheit im Bereich der "Nebenwirkungen", gegen Autonomie und geistige Beweglichkeit weiterhin therapietreu einzuwerfen.

Maggi · 09. Feb. 2025

Das müsste in etwa die tatsächlichen Rezeptorprofile mit pKi werten sein, also wie stark die jeweiligen Rezeptoren blockiert werden:
Rezeptorbindungsprofile von Antipsychotika

Ich konnte das nur mithilfe von KI erstellen, von daher alle Angaben ohne Gewähr. Es zeigt auch das Risperidon keine starke D2 blockade hat und die Wirkung vermutlich durch die verstärkende 5-HT₂A Rezeptorblockade zustande kommt, also auch kein Wellenbrecher ist, wie es verkauft wird und wurde.
Näherungsweise sollten die Daten in der Tabelle stimmen, aber keine Gewähr da KI manchmal Fehler macht und ich das später womöglich nochmal überarbeiten muss.

berater-unnuetz2 · 11. Feb. 2025

Es gibt die Rezeptorbindung in vitro und die in vivo. Dann gibt es die Tiermodelle, auch bei der Rezeptorbindung züchtet man nicht immer Nervenzellen sondern untersucht die spezielle Bindung an z. B. Ratten. Aus ethischen Gründen müsste diese Forschung eigentlich begrenzt werden, für die Erhältlichkeit der gewonnenen Erkenntnisse gibt es mehrere große staatliche US-amerikanische Portale im Internet, wo man sich die (so weit ich weiß Universitäts-) Daten dann zusammensuchen kann.

kTh · Montag um 12:59

berater-unnuetz2 schrieb:
Danke für deine sehr interessanten Monographien über die verschiedenen Hilfs- und primären Wirkstoffe. Auch schafft die Künstliche Intelligenz eine gewisse Neutralität und liefert Diskussionansätze, die sonst nicht vorhanden wären.

Bei diesem Hoffnungsträger möchte ich jedoch eins dazusagen. Ich habe ihn über ein Jahr lang genommen, in Dosierungen von 1,5 mg bis 3 mg am Tag.

Da wird noch mehr gedämpft, nämlich neben einer gegenüber Aripiprazol erhöhten Dopamin D2-Dämpfung (Skala ist nur noch 30% in Richtung Agonismus) mittels D3-Zuballern (bindet stärker als körpereigenes Dopamin, somit eindeutig starke Wirkung überall wo D3-Rezeptoren rumflutschen), wenn auch mit einer Skala-70%-Agonismus-Dämpfung (siehe Wikipedia, the free encyclopedia ). Mir war das am Anfang an und dann zum Schluss, als ich wieder auf Aripiprazol umgestiegen bin, sehr suspekt. Ich muss aber auch dazusagen, dass ich keine eindeutigen Schäden durch das Mittel feststellen konnte.

Letztlich wechselte ich wieder auf Aripiprazol (immer noch 1€/Tablette Kosten, aber das ist wahrscheinlich ein Angebot-Nachfrage- und Herstellungs-Problem), weil die Wirkung bei 1,5 mg bis 2,0 mg Reagila schon nicht ausreichte und ich somit Aripiprazol niedriger dosiert als 15 mg einsetzen kann, was unterm Strich dann weniger Nebenwirkungen bringt. Ich bedaure es, das Cariprazin/Reagila nicht mehr nehmen zu können, es musste jedoch die Umstellung wieder zurück auf Aripiprazol (Generika) erfolgen.

Ende März sollen laut Veröffentlicher die neuen Leitlinien Schizo rauskommen. Bin gespannt, ob dann Niedrigdosierungen behandelt werden (auch bei den Partialagonisten) und was mit denen die absetzen können geschieht - vielleicht eine Verbindung zu Intervalltherapie?

Weshalb hast Du wieder umgestellt? Das geht aus dem Text für mich nicht klar hervor. Besten Dank.

berater-unnuetz2 · Montag um 17:34

Es ließen sich daraus die falschen Schlussfolgerungen ableiten. Es hängt auch mit meinem Lebensalter (ü50) und dem Wunsch nach Reduzierung der angewandten absoluten Dosis des jeweiligen Präparats zusammen, hierbei erhoffe ich mir vom Aripiprazol eine bessere Konstellation.

kTh · Montag um 18:03

Du meinst, weil Cariprazin eher schwächer wirkt und man davon dann mehr braucht? Ich bin auch Ü50 und würde mir nichts mehr wünschen als meine aktuelle Dosis radikal zu reduzieren. Ich nehme Amisulprid, 200mg.

Mutzi · Montag um 19:15

Ich nehme nur noch 100 mg Amisulprid und komme damit gut durch den Tag, da ich sie morgens einnehme.

Bei guten Tagen nehme ich nur 75 mg Amisulprid. Dafür habe ich mir ein Medikamentenschneidegerät gekauft und schneide die Hälfte (50 mg) in ein Viertel. Das geht gut. 50 mg waren mir zu wenig da ich damit keine Wirkung mehr gespürt habe.

kTh · Montag um 19:29

Mutzi schrieb:
Ich nehme nur noch 100 mg Amisulprid und komme damit gut durch den Tag, da ich sie morgens einnehme.

Bei guten Tagen nehme ich nur 75 mg Amisulprid. Dafür habe ich mir ein Medikamentenschneidegerät gekauft und schneide die Hälfte (50 mg) in ein Viertel. Das geht gut. 50 mg waren mir zu wenig da ich damit keine Wirkung mehr gespürt habe.

Das ist natürlich schick. Auf 100 würde ich auch gerne kommen. Du machst es eigenständig oder mit Absprache des Psychiaters?

Mutzi · Montag um 19:52

Ich mache es eigenständig, da ich in meinen Körper besser hineinfühlen kann als meine Psychiaterin. Nächste Woche habe ich ein Termin bei ihr. Bin mal gespannt, wie sie darauf reagiert wenn ich ihr sage, dass ich eigenständig mein Amisulprid reduziert habe. Sie will, dass ich 300 mg einnehme. Nein danke, das ist mir zu hoch dosiert.
Ich hoffe natürlich, dass es keinen Ärger gibt.

ThomasErtl1993 · Montag um 22:08

ich hab Reagila auch 5 Tage genommen. Ich wurde davon redselig.

DeadPoet · Gestern um 05:57

Ich nehme lediglich 1,5 mg Reagila und kann sagen, dass bei mir die Schizophrenie soweit okay ist, damit ich arbeiten kann, ich gleichzeitig fast gar keine Negativen Symptome habe und in meisten Fällen wirklich gut klar komme. (außer wenn ich zu viel Stress habe)

berater-unnuetz2 · Gestern um 06:16

DeadPoet schrieb:
damit ich arbeiten kann,

Bei mir geht Arbeiten zur Zeit nur in einer WfbM, und dort in TZ (27,5 h/Wo.). Das war auch unter Reagila 2,25 mg/Tag so. Ich könnte jetzt aber nicht beschwören, ob mir das Reagila damals einige Negativsymptome weggemacht hat. Gegen CIAS (Cognitive Impairment Associated with Schizophrenia) scheint ein neues Mittel, Iclepertin, auf den Markt zu kommen, es handelt sich bei CIAS um eine eigene Krankheitskategorie, die von den Negativsymptomen abzugrenzen ist; sie haben herausgefunden, dass bei Menschen mit Schizophrenie oft eine krankheitsbedingte (!) Art "geistige Trägheit" um sich greift, auch wenn keine Depression oder bloße Antriebsschwäche besteht. Vielleicht wird mir Iclepertin helfen, oder das Xanomelin Trospium, wenn dieses nach Deutschland kommt bzw. hier erstattungsfähig wird. Vielleicht steige ich dann "dann" auch auf das Xanomelin Trosium um, und setze dann schrittweise in gleichmäßigen (nicht gleichprozentualen, sondern linear) Schritten ab. Oder ich reduziere auch das Xanomelin Trospium, ohne das vorher mit dem Arzt nervtötend zu besprechen (er hat damit dann ja logischerweise auch noch keine Erfahrung...).

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