Paliperidon, Unterschiede zu Risperidon

[goped]

Sind Risperidon und Paliperidon dasselbe oder sind das 2 verschiedene Medikamente ? Ähneln sich die Nebenwirkungen ? Vielleicht wäre das eine neue Möglichkeit für mich. Lohnt sich der umstieg? Man liest ja schlimme Nebenwirkungen hier. Wenn ich unter Risperidon Schlafstörungen und Depressionen hatte wird das bei Paliperidon auch so sein?

 

[Glocki]

Paliperidon ist das 1x verstoffwechselte Risperidon. In den Nebenwirkungen sind sie ähnlich. Ich weiss nicht ob es Paliperidon in Tablettenform gibt, kenne es nur als Depot. Ich habe es ganz gut vertragen, aber viele kommen nicht damit zurecht. Müsstest du auf einen Versuch mit Risperdal ankommen lassen. Vielleicht 2mg.

 

[goped]

@Maggi was denkst du über mein thema?
Die retardtabletten gibt es die heißen invega.
@Glocki wie sind deine prolaktin werte?

 

[EdeBAZYXWVUTSRQ_Pseudo]

Die retardtabletten gibt es die heißen invega.

Natürlich, aber die musst du in Deutschland selber zahlen, ist dann ohne Kassenrezept. Generika dieser Verabreichungsform sind hierzulande noch nicht zugelassen/angeboten worden.

 

[goped]

Invega ist in Deutschland zugelassen. Und wird glaube ich von der Kasse bezahlt wenn man befreit ist. Es ist Rezept pflichtig.

 

[Glocki]

Meine Prolaktinwerte sind in Ordnung. Da ist nichts auffälliges soweit ich weiss.

 

[goped]

Natürlich, aber die musst du in Deutschland selber zahlen, ist dann ohne Kassenrezept. Generika dieser Verabreichungsform sind hierzulande noch nicht zugelassen/angeboten worden.

Hab gerade bei der Apotheke angerufen die sagten es ist verschreibungspflichtig und es wird von der Kasse übernommen.

 

[goped]

@Glocki hast du risperidon schon mal probiert wie hast du es vertragen ?

 

[Glocki]

Ich habe es nur in der Aufbauphase zum Paliperidon Depot bekommen. Da habe ich es nicht schlecht vertragen. Allerdings waren bei 3mg schon Nebenwirkungen spürbar. Ich würde 2mg empfehlen, weiss aber nicht ob das bei dir ausreicht.

 

[goped]

zahlt doch die kasse nicht, dann müsste ich die spritze nehmen was ich nicht will

 

[EdeBAZYXWVUTSRQ_Pseudo]

zahlt doch die kasse nicht, dann müsste ich die spritze nehmen was ich nicht will

Genau, leider ist das so.

 

[lernender]

Invega retard Tabletten habe ich beim ersten Schub bekommen. Es wird ganz normal von der Kasse bezahlt.

 

[Maggi]

@Maggi was denkst du über mein thema?
Die retardtabletten gibt es die heißen invega.
@Glocki wie sind deine prolaktin werte?

Es müsste Paliperidon seit 2023 in Tablettenform als Generikum geben, also kein "Invega" notwendig sein.
Da es aktuell Lieferengpässe von vielen unterschiedlichen Medikamenten gibt, könnte dieses auch betroffen sein. Normal findet man die verfügbaren Medikamente ja unter Medizinfuchs von den Realpreisen, wobei ich da heute auch nur Invega als Tablettenform gefunden habe.

Problem ist, dass wenn du zum Risperidon das Bupropion hinzufügen möchtest es zu Blutspiegelanstiegen um das 2–5 Fache des Risperidons Kommen kann.

Bupropion verlangsamt den Abbau über CYP2D6 und deswegen steigt Risperidon über die Zeit sehr stakr an.
Wenn du also Bupropion ergänzen möchtst, müsste parallel das Risperidon entsprechend reduziert werden.

Paliperidon wäre in dem Kontext einfacher, da es von der Wirkung dem Risperidon sehr nahe kommt aber über keine CYP2D6 Enzyme verstoffwechselt wird. Dadurch hat Bupropion auf den Blutspiegel vom Paliperidon keinen direkten Einfluss und somit wäre das etwas einfacher.

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@goped ,
im Grunde kannst du also sehrwohl beim Risperidon bleiben, an dem du hängst. Beim Ergänzen des Bupropions – was aus vieler Hinsicht auch bei den RLS bei dir nützlich sein kann – müsstest du deinen Ärzten das gut erklären das der Risperidonspiegel durchs Bupropion ansteigen würde TDM (Therapeutisches Drug Monitoring) deshalb sehr ratsam ist.

Bin mit der Kombi mit Risperidon kein Experte. Beim Aripiprazol kann der Blutspiegel druch Bupropion um das 1,4-1,7 Fache ansteigen also 40-70%.
Beim Risperidon sind die Daten etwas kontrovers für mich, da wären das eher 2-5 Fach also 100-250% Blutspiegelanstiege des Risperidons.

Für dich würde das Bedeuten das Risperidon als Kombi zum Bupropion durchaus funktioniert, wenn dann entsprechend während der Umstellung auch die Risperidondosis überwacht und angepasst wird.

Wie stark die Risperidondosis reduziert werden sollte, würde ich eher von deinen Nebenwirkungsgefühl / ausreichende Wirkung in der Umstellungsphase auf ergänzend Bupropion abhängig machen, statt sich rein auf das TDM zu verlassen.
Wenn bei dir etwa dann zustätzlich Akathisie (ähnlich dem RLS) also Situnruhe auftritt, dann kann das ein Indikator für zu hohe Dosierungen der Antipsychotika sein.

Hier als Ausschnitt einer KI Tiefenrecherche bezüglich CYP2D6 Interaktion von Bupropion mit Risperidon:

TDM-Daten und Metabolitenverhältnisse​

Das Risperidon/9-OH-Risperidon-Verhältnis (MPR) ist ein sensitiver Marker für die CYP2D6-Aktivität. Bei EMs liegt das Verhältnis typischerweise <1, bei PMs und unter starker CYP2D6-Hemmung >1. In der PsyMetab-Studie lag das Median-Verhältnis bei converted-PMs (u. a. Bupropion) bei 2,78, bei anderen Phänotypen bei 0,14.

Quantitative Übersichtstabelle​

Parameter	CYP2D6-NM	CYP2D6-IM	CYP2D6-PM / Bupropion (converted-PM)
Risperidon/9-OH-Risperidon (MPR)	0,10 (0,057–0,19)	0,25 (0,13–0,47)	2,78 (1,34–4,73)
Aktive Moiety/Dosis (ng/ml/mg)	6,45 (4,31–9,45)	7,18 (5,32–11,00)	11,0 (6,3–14,9)
AUC (Risperidon)	1,0	1,31	1,40–2,0
Cmax (Risperidon)	1,0	1,15–1,31	1,40–2,0

Tabelle 1: Quantitative Veränderungen der Risperidon-Pharmakokinetik bei CYP2D6-Hemmung durch Bupropion im Vergleich zu genetischen PMs und IMs (Daten aus).
Die Tabelle verdeutlicht, dass die pharmakologische Hemmung durch Bupropion zu einer vergleichbaren oder sogar stärkeren Erhöhung der Risperidon-Exposition führt wie genetische PMs. Das Metabolitenverhältnis (MPR) ist ein besonders sensitiver Marker für die Identifikation von Interaktionen.

Vergleich mit anderen CYP2D6-Inhibitoren​

Auch andere starke CYP2D6-Inhibitoren wie Paroxetin oder Fluoxetin führen zu ähnlichen Effekten: Unter Paroxetin steigt die Risperidon-AUC um das 2- bis 4-Fache, die aktive Moiety um 45 %. Die klinische Relevanz ist bei Bupropion vergleichbar, wobei die Hemmung dosisabhängig ist und bei höheren Bupropion-Dosen (≥300 mg/d) bis zu 50 % der Patienten in den PM-Phänotyp „konvertieren“.

Klinische​

Nebenwirkungen​

Erhöhte Risperidonspiegel und ein erhöhtes Risperidon/9-OH-Risperidon-Verhältnis sind mit einem erhöhten Risiko für Nebenwirkungen assoziiert, insbesondere extrapyramidale Symptome (EPS), Hyperprolaktinämie, Sedierung und kardiovaskuläre Komplikationen. In der PsyMetab-Kohorte war das Risiko für einen Wechsel von Risperidon bei PMs und converted-PMs (u. a. Bupropion) signifikant erhöht (nach 12 Monaten: 70 % vs. 42 %; HR=16,3; p=0,001).

Fallberichte dokumentieren schwere Nebenwirkungen wie Krampfanfälle, Hypotonie, Bradykinesie und Akathisie bei gleichzeitiger Gabe von Bupropion und Risperidon, insbesondere bei Risikopopulationen (ältere Patienten, Polypharmazie, Leber- oder Niereninsuffizienz).

Dosisanpassung​

Leitlinien empfehlen bei Kombination von Risperidon mit starken CYP2D6-Inhibitoren (z. B. Bupropion) eine Reduktion der Risperidon-Dosis um mindestens 50 % und ein engmaschiges therapeutisches Drug Monitoring (TDM). Die Messung sollte im Steady-State erfolgen, idealerweise als Talspiegel vor der nächsten Einnahme. Bei Auftreten von Nebenwirkungen oder unzureichender Wirksamkeit sind weitere TDM-Kontrollen und ggf. eine Dosisanpassung erforderlich.

Empfehlungen​

Ältere Patienten, Patienten mit Leber- oder Niereninsuffizienz und Polypharmazie sind besonders gefährdet für pharmakokinetische Interaktionen und Nebenwirkungen. Hier ist eine besonders vorsichtige Dosistitration („start low – go slow“), regelmäßige TDM-Kontrollen und ggf. eine CYP2D6-Genotypisierung angezeigt.

Praktische​

• Vor Beginn der Kombination: CYP2D6-Genotypisierung erwägen, insbesondere bei Risikopatienten.
• Dosisanpassung: Bei Kombination mit Bupropion Risperidon-Dosis um mindestens 50 % reduzieren.
• TDM: Regelmäßige Messung der aktiven Moiety (Risperidon + 9-OH-Risperidon) im Steady-State, Zielbereich 20–60 ng/ml.
• Warnschwellen: Bei Spiegeln >40 ng/ml erhöhte Nebenwirkungsgefahr, >120 ng/ml Laborwarnschwelle.
• Klinische Überwachung: Engmaschige Kontrolle auf EPS, Sedierung, kardiovaskuläre Ereignisse und Krampfanfälle.
• Dosissteigerungen: Nur bei unzureichendem Ansprechen und niedrigen Spiegeln, stets unter TDM-Kontrolle.
• Besondere Populationen: Bei älteren Patienten, Leber-/Niereninsuffizienz und Polypharmazie besonders vorsichtig dosieren und überwachen.

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Hauptaussagen:

• Bupropion hemmt CYP2D6 stark und führt zu einer phenotypischen Umwandlung in Poor Metabolizer.
• Die Risperidon-Exposition (AUC, Cmax) steigt um das 1,4- bis 2-Fache, das Risperidon/9-OH-Risperidon-Verhältnis erhöht sich deutlich.
• Die aktive Moiety steigt moderat an, das Risiko für Nebenwirkungen und Therapieabbrüche ist erhöht.
• Leitlinien empfehlen Dosisreduktion, regelmäßiges TDM und klinische Überwachung.
• Besondere Vorsicht ist bei älteren Patienten, Polypharmazie und Komorbiditäten geboten.

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Tabellarische Zusammenfassung der wichtigsten pharmakokinetischen Veränderungen:

Parameter	Ohne CYP2D6-Hemmung (NM)	Mit Bupropion (converted-PM)
Risperidon/9-OH-Risperidon (MPR)	0,10 (0,057–0,19)	2,78 (1,34–4,73)
Aktive Moiety/Dosis (ng/ml/mg)	6,45 (4,31–9,45)	11,0 (6,3–14,9)
AUC (Risperidon)	1,0	1,40–2,0
Cmax (Risperidon)	1,0	1,40–2,0

 

[Maggi]

Sind Risperidon und Paliperidon dasselbe oder sind das 2 verschiedene Medikamente ? Ähneln sich die Nebenwirkungen ? Vielleicht wäre das eine neue Möglichkeit für mich. Lohnt sich der umstieg? Man liest ja schlimme Nebenwirkungen hier. Wenn ich unter Risperidon Schlafstörungen und Depressionen hatte wird das bei Paliperidon auch so sein?

Paliperidon müsste es wie gesagt auch als Generikum in Tablettenform geben. Seit 2023 gibt es das Depot und die Tablettenform als Generikum.
Du müsstest also wenn schon nach dem Wirkstoff fragen ob die Kasse das in Tablettenform zahlt, oder warum es da Engpässe oder so gibt.

Das wäre wegen der CYP-Interaktion kein Problem mehr:

🧬 Wie wird Paliperidon verstoffwechselt – im Vergleich zu Risperidon?​

1) Risperidon – der „CYP‑abhängige“ Weg​

Risperidon wird im Körper hauptsächlich über das Enzym CYP2D6 abgebaut.Dabei entsteht sein aktiver Metabolit:

• 9‑Hydroxy‑Risperidon (Paliperidon)

Das bedeutet:

• Menschen mit geringer CYP2D6‑Aktivität (genetisch oder durch Hemmer wie Bupropion)→ höhere Risperidon‑Spiegel, weniger Paliperidon, veränderte Wirkung

Genau deshalb reagiert Risperidon empfindlich auf:

• Bupropion
• Fluoxetin
• Paroxetin
• andere CYP2D6‑Hemmer

2) Paliperidon – der „CYP‑unabhängige“ Weg​

Paliperidon ist bereits der fertige aktive Metabolit.Der Körper muss es nicht mehr umwandeln.

Wichtig:

• Kein relevanter Abbau über CYP2D6
• Kein Einfluss durch Bupropion
• Hauptsächlich renale (Nieren‑)Ausscheidung
• Sehr stabile Pharmakokinetik

Das ist der entscheidende Unterschied.

🔍 Was bedeutet das praktisch?​

Risperidon + Bupropion​

• Risperidon steigt 1,4–2‑fach
• 9‑OH‑Risperidon sinkt
• Verhältnis kippt → mehr Risperidon, weniger Metabolit
• Wirkung kann „härter“ werden
• Nebenwirkungen können zunehmen

Paliperidon + Bupropion​

• Keine relevanten Spiegelveränderungen
• Keine Metabolitenverschiebung
• Wirkung bleibt stabil

Anscheinend kann man beim Risperidon mit dem 1,4–2 Fachen Blutspiegelanstieg rechnen, also die 2-5 Fachen Anstiege die man teils findet scheint Panikmache zu sein. Ich muss das auch estmal durchforsten von der Datenlage.

Bedeutet für dich @goped wenn du Bupropion ergänzen möchtes:

Risperidondosis / 2 (durch 1,4 bis 2 teilen) = rechnerische Dosisreduktion, damit der Blutspiegel des Risperidons gleich bleibt.

Bupropion kann wegen der dopaminergen Wirkung dir bezüglich der Restless Legs Syndrome (RLS) vermutlich helfen und damit du insgesamt auch so die Antipsychotikadosierungen reduzieren kannst. Bupropion kann dieser bei dir teils bestehenden Supersensibilität entgegenwirken.

Also Risperidon müsste klappen, aber mit entsprechenden Monitoring und Dosisanpassungen der Ärzte, die sich auch individuell nach deinen Nebenwirkungen und Gefühl ob die Wirkung ähnlich ist richten können.

 

[goped]

@Maggi woher weißt du das das es seit 2023 das Generika in Deutschland gibt ?

 

[Maggi]

Sind Risperidon und Paliperidon dasselbe oder sind das 2 verschiedene Medikamente ? Ähneln sich die Nebenwirkungen ?

Paliperidon ist das Abbauprodukt von Risperidon im Körper, was auch nochmal ein 2. Mal wirkt, also der Aktive Metabolit von Risperidon.
Risperidon selbst wirkt selbst auch im Körper, so ergeben sich leichte Wirk- bzw Nebenwirkungs-Unterschiede.

Paliperidon = dort wirkt nur Paliperidon
Risperidon = dort wirkt Paliperidon + Risperidon (Muttersubstanz)

Ich hatte 2011-2013 ja auch beides zeitweise als Depot bekommen und fand (sehr subjektiv) das Risperidon von den Kognitionen her etwas angenehmer. Bei mir war erst Risperidon und beim 1. Rückfall wurde mir dann Xeplion (Paliperidon) gegeben. Da es mir nach dem Rückfall schlechter wie vorher ging, ist mir unklar ob der Unterschied auch vom Paliperidon gekommen ist, oder hauptsächlich vom Rückfall.

Der kleine chemische Unterschied kann also von der Wirkung etwas ausmachen, ohne das es jetzt ein großer Unterschied wäre. Müsste man sehr isoliert anhand der eigenen Erfahrung betrachten. Vielleicht hat ja jemand im Forum dazu genauere Erfahrungen gemacht.

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@Maggi woher weißt du das das es seit 2023 das Generika in Deutschland gibt ?

Frag mal die Microsoft Copilot KI. Diese, Chat-GPT oder Gemini kann man ja auch für solche Suchanfragen (als normale Diskussionen) verwenden werden, da bekommt man teils auch Direktverlinkungen.

Natürlich muss man das etwas kritisch hinterfragen, aber ich dachte auch das vor Wochen oder Monaten ich mal Paliperidon auf Medizinfuchs als Tablettenform gesehen habe, aber zur Zeit gibt es glaube ich eh viele Lieferengpässe bei Antipsychotika wie etwa beim Quetiapion-Retard. Von daher wäre es ja möglich das Zeitweise mal Wirkstoffe fehlen, da ich aktuell unter Medizinfuchs auch keine Paliperidon Generikum Tabletten gefunden habe.

Gibt es aber durchaus und da müssetst du eben direkt beim Arzt oder so fragen, was der Grund ist. Ich kann da auch nur übers Internet schauen.

Hier nochmal eine präzise Antwort dazu:

Antwort an Goped: Woher weiß ich, dass es seit 2023 Paliperidon als Generikum in Deutschland gibt?​

Goped, das lässt sich tatsächlich ganz einfach erklären:

Seit 2023 sind die Patente für Invega® (Paliperidon) ausgelaufen, und genau in diesem Zeitraum haben mehrere deutsche Hersteller Generika auf den Markt gebracht.Das erkennt man daran, dass:

• Paliperidon‑Retardtabletten in der Lauer‑Taxe (dem offiziellen deutschen Arzneimittelverzeichnis) seit 2023 mit mehreren Herstellern gelistet sind
• Apothekenportale wie Medizinfuchs, Aponeo, Shop‑Apotheke usw. verschiedene Generika anzeigen
• die Präparate nicht mehr nur von Janssen stammen, sondern von mehreren Generikafirmen
• die Preise seit 2023 deutlich gefallen sind — ein typisches Zeichen für Generikaeinführung

Du kannst das sogar selbst sehen:Auf Preisvergleichsseiten wie Medizinfuchs werden mehrere Paliperidon‑Tabletten unterschiedlicher Hersteller angezeigt (z. B. 3 mg, 6 mg, 9 mg). Das wäre ohne Generika nicht möglich.

Kurz gesagt: Ich weiß es nicht aus „Gerüchten“, sondern weil Paliperidon seit 2023 offiziell in Deutschland mit mehreren Herstellern gelistet ist, was nur nach Patentablauf und Generikaeinführung passiert.

 

[goped]

Ist das was ?

Generika Gruppe: INVEGA Ret Tabl 3 mg (Kat. B)