Quetiapin

Quetiapin — Rohdaten: pKi / Ki und PET‑Occupancy​

Kurzfassung​

Nur Rohdaten: pKi/Ki‑Werte (in vitro) und PET‑Occupancy (in vivo) nach Region und typischen Dosen. Keine Interpretation, keine klinischen Empfehlungen.

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Quellenhinweis​

Die folgenden Zahlen stammen aus den extrahierten Rohdaten der verfügbaren Studien und Messungen. Wichtige pKi/Ki‑Werte und PET‑Messungen sind in den Originalabschnitten dokumentiert.

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1. pKi / Ki Mastertabelle (Quetiapin und Norquetiapin)​

Quellen: pKi/Ki‑Werte aus den zusammengeführten Rohdaten.

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2. PET‑Rohdaten — Striatale D2‑Occupancy (Raclopride)​

Erläuterung: Peak‑ vs. Trough‑Messzeitpunkt verändert die Occupancy stark; XR reduziert Peak‑Amplitude gegenüber IR.

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3. PET‑Rohdaten — Extrastriatale D2‑Occupancy (Fallypride / FLB‑457)​

Erläuterung: Extrastriatale Regionen können höhere Occupancy zeigen als das Striatum; Messungen mit Fallypride/FLB‑457 sind sensitiv für kortikale D2‑Bindung.

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4. PET‑Rohdaten — NET (MeNER) / Norquetiapin‑Relevanz​

Erläuterung: Direkte Norquetiapin‑PET‑Messungen fehlen; PET unter Quetiapin erfasst kombinierte Wirkung von Quetiapin + Norquetiapin.

5. Dosisbänder (klinisch relevant, abgeleitet aus pKi + PET‑Rohdaten)​

| Band | Tagesdosis IR | Tagesdosis XR | Erwartete Striatale Peak‑Occupancy | Dominierende Targets (Rohdaten) ||---|---:|---:|---::|---|| Schlafdosis | 25–100 mg | 50–150 mg | \<10 % (Trough‑dominant) | H1 (pKi ≈ 8.0), α1 (pKi ≈ 7.7) || Übergangsband | 100–200 mg | 150–300 mg | ~10–30 % | H1, α1, beginnende 5‑HT2A; Norquetiapin noch niedrig || Antidepressives Band | 150–300 mg | 300–400 mg | ~30–50 % (IR Peak), ~20–35 % (XR Peak) | NET (Norquetiapin, pKi ≈ 7.5), 5‑HT1A (NQ), 5‑HT7 || Antipsychotisches Band | 300–600 mg | 300–600 mg | ~40–60 % (IR Peak), ~30–45 % (XR Peak) | 5‑HT2A, extrastriatale D2 (Fallypride), D2‑Beitrag durch Norquetiapin || Hochdosis‑Band | 600–800 mg | 600–800 mg | IR‑Peak bis ≈60 % | verstärkte Occupancy; Nebenwirkungsrisiko steigt |

Anmerkung: Die Occupancy‑Spannen basieren auf den oben gelisteten PET‑Rohdaten; Peak‑Werte beziehen sich auf Cmax‑Messungen.

6. Tabellen‑Export (CSV‑kompatibel) — kurze Anleitung​

• pKi/Ki‑Tabelle: Spalten: System;Target;Ki_Quetiapin_nM;pKi_Quetiapin;Ki_Norquetiapin_nM;pKi_Norquetiapin;Anmerkung
• PET‑Tabelle: Spalten: Region;Tracer;Dosis;Formulierung;Messzeitpunkt;Occupancy_percent;Quelle

Wenn du willst, erstelle ich die beiden CSV‑Textblöcke sofort, damit du sie in dein CMS importieren kannst.

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7. Methodische Hinweise (kurz)​

• Tracerwahl: Raclopride → striatale D2; Fallypride/FLB‑457 → extrastriatal; MeNER → NET.
• Messzeitpunkt: Peak (Cmax) vs Trough (≈12 h) verändert Occupancy massiv; XR reduziert Peak gegenüber IR.
• Interpretation: pKi/Ki sind in vitro‑Affinitäten; PET‑Occupancy ist in vivo und hängt von Dosis, Formulierung, Metaboliten (Norquetiapin) und Messzeitpunkt ab.

8. Kurzliste der wichtigsten Rohdaten (Schnellreferenz)​

• Quetiapin D2 Ki ≈ 380 nM (pKi ≈ 6.4); Norquetiapin D2 Ki ≈ 56–59 nM (pKi ≈ 7.2).
• Striatale D2‑Occupancy 300 mg IR ≈ 47 % ±9 % ; 300 mg XR ≈ 32 % ±11 %.
• Temporal Cortex Occupancy (300–600 mg) ≈ 40–80 % (Fallypride).
• NET‑Occupancy unter Quetiapin XR: relevant; Norquetiapin Ki NET ≈ 29 nM (pKi ≈ 7.5).

Quetiapin – Dosisbänder (klinisch, aus pKi + PET abgeleitet)​

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