Schizophrenie & Psychose – Forum für evidenzbasierte Hilfe

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Pharmakologische Strategien
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Kompakte Darstellung der Intervalltherapie mit Bupropion.
“It is plausible that this strategy prevents potential dopaminergic supersensitivity.”
– Prof. Dr. Stephen M. Stahl

➝ Bupropion bei Schizophrenie: Pharmakologie, Neurobiologie und Perspektiven
➝ Die Dopamin-Regulationshypothese
➝ Schizophrenie einfach erklärt: Was im Gehirn passiert

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Übersicht zu Intervalltherapie mit Bupropion.
“It is plausible that this strategy prevents potential dopaminergic supersensitivity.”
– Prof. Dr. Stephen M. Stahl

➝ Die Dopamin-Regulationshypothese

➝ Schizophrenie einfach erklärt: Was im Gehirn passiert

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Bupropion und Abilify

Du müsstest Abilify um etwa 20-30% reduzieren, da Bupropion moderator CYP2D6 Inhibitor ist, ein Enzym was auch Aripiprazol(Ablilify) zum Abbau braucht.
Dieser Abbau ist verzögert, von daher müsste eine Dosisanpassung stattfinden.

10mg (statt 15mg) Aripiprazol + Bupropion 150mg Startdosis (später 300mg)

Dosisanpassungen, da Bupropion ein moderater CYP2D6 Inhibitor ist:​

Es gibt leider keine öffentlich zugängliche Studie, die die Auswirkung von Bupropion auf die Aripiprazol-Plasmaspiegel exakt beziffert. Wir können aber aus folgenden Daten grob hochrechnen:

  1. Aripiprazol wird hauptsächlich über CYP3A4 und CYP2D6 abgebaut. Starke CYP2D6-Inhibitoren wie Quinidin erhöhen die Aripiprazol-AUC um etwa 50–60 % (FDA-Labelangabe). Starke CYP3A4-Inhibitoren (z. B. Ketoconazol) bewirken eine ähnliche Erhöhung.
  2. Bupropion gilt in vivo als „moderater“ CYP2D6-Hemmer. Moderate Inhibitoren (z. B. Paroxetin) steigern die AUC von CYP2D6-Substraten typischerweise um 40–60 %, oder umgerechnet auf Aripiprazol wahrscheinlich etwas weniger, also in der Größenordnung von 20–40 %.
  3. In-vitro-Daten zeigen, dass Bupropion CYP2D6 auf ~50–70 % seiner Maximalaktivität hemmt – in vivo lässt sich das aber nicht eins zu eins übertragen, weil Parallelwege (CYP3A4) den Abbau mit übernehmen.
Fazit • Realistisch ist ein moderater Anstieg der Aripiprazol-AUC um rund 20–40 %, nicht ein vielfacher (z. B. 100 %) Wert. • Da keine „Gold-Standard“-Studie für genau diese Kombination vorliegt, bleibt nur die Empfehlung, bei gleichzeitiger Gabe von Bupropion und Aripiprazol den Spiegel einmalig via TDM (Therapeutisches Drug Monitoring) zu messen und – falls notwendig – die Aripiprazol-Dosis um ca. 20–30 % zu reduzieren, bis belastbare individuelle Daten vorliegen.

Literatur
  1. Lenhart S. Interaktionen mit Antipsychotika. Pharmazeutische Zeitung, Ausgabe 09/2016: CYP-Inhibitoren steigern AUC von Antipsychotika um 40–60 %.
 
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