Clozapin mehr Aufwand als Nutzen
Kannst ja mal schauen ob Clozapin stärker an D2 wirkt als Quetiapin:
Rezeptorbindungsprofile von Antipsychotika
Die In-Vivo Prozentangaben in der ersten Spalte sind schon aussagekräftig. Clozapin ist also ebenso niedrig potent.
(Die Tabelle kann noch nachgeschärft werden, zeigt aber gewisse Tendenzen)
D4 Affinität lässt sich im Lebenden grundsätzlich schlechte zu messen, von daher sind die Werte mit Vorsicht zu betrachten. D4 ist ein Rezeptor, den man bei Therapieresistenz Zusatznutzen nachsagt, aber in Studien mit einem selektiven D4 wirksamen Wirkstoff schnitt beispielsweise Fananserin schlechter ab als erwartet.
Das schlechte Abschneiden kann auch damit zusammenhängen, das diese Zusatzwirkung nur manchmal gefragt ist und echte therapieresistente Fälle neben der D4 Wirkung auch ein ähnliches Zusatzprofil wie Quetiapin benötigen. Clozapin ist D4 stark und könnte somit selektiv ersetzt werden, wobei ein Teil der üblichen Partialagonisten auch so klinisch relevant D4 stark sein können.
Leider ist die Datenlage üblicher atypischer Antipsychotika zur Rezeptoraffinität an D4 noch sehr Waage.
Wichtig für Therapieresistenz sind Quetiapin, Olanzapin, und Clozapin, wobei sich Olanzapin wegen der D2 stärke zur Monotherapie eignet, die beiden D2-schwachen (Clozapin, Quetiapin) wären von daher als Add-on Varianten interessant. Die fehlende D4-Stärke vom Quetiapin kann man auch über Aripiprazol und Brexpiprazol demnach erzeugen. Von daher sind diese Medikamente-Kombinationen für Therapieresistenz pharmakologisch erklärbar.
@goped
Kannst ja mal schauen ob Clozapin stärker an D2 wirkt als Quetiapin:
Rezeptorbindungsprofile von Antipsychotika
Die In-Vivo Prozentangaben in der ersten Spalte sind schon aussagekräftig. Clozapin ist also ebenso niedrig potent.
(Die Tabelle kann noch nachgeschärft werden, zeigt aber gewisse Tendenzen)
D4 Affinität lässt sich im Lebenden grundsätzlich schlechte zu messen, von daher sind die Werte mit Vorsicht zu betrachten. D4 ist ein Rezeptor, den man bei Therapieresistenz Zusatznutzen nachsagt, aber in Studien mit einem selektiven D4 wirksamen Wirkstoff schnitt beispielsweise Fananserin schlechter ab als erwartet.
Das schlechte Abschneiden kann auch damit zusammenhängen, das diese Zusatzwirkung nur manchmal gefragt ist und echte therapieresistente Fälle neben der D4 Wirkung auch ein ähnliches Zusatzprofil wie Quetiapin benötigen. Clozapin ist D4 stark und könnte somit selektiv ersetzt werden, wobei ein Teil der üblichen Partialagonisten auch so klinisch relevant D4 stark sein können.
Leider ist die Datenlage üblicher atypischer Antipsychotika zur Rezeptoraffinität an D4 noch sehr Waage.
Wichtig für Therapieresistenz sind Quetiapin, Olanzapin, und Clozapin, wobei sich Olanzapin wegen der D2 stärke zur Monotherapie eignet, die beiden D2-schwachen (Clozapin, Quetiapin) wären von daher als Add-on Varianten interessant. Die fehlende D4-Stärke vom Quetiapin kann man auch über Aripiprazol und Brexpiprazol demnach erzeugen. Von daher sind diese Medikamente-Kombinationen für Therapieresistenz pharmakologisch erklärbar.