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Haloperidol (hochpotentes Neuroleptikum)

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Haloperidol​

Von Benjamin Clanner-Engelshofen, Apotheker, Student der Humanmedizin
18. Januar 2017

Der Wirkstoff Haloperidol ist ein Antipsychotikum (Neuroleptikum), und zwar ein hochpotentes (sehr wirkungsvolles). Das Psychopharmakon wirkt zuverlässig gegen Psychosen (Wahnvorstellungen und Realitätsverlust), kann jedoch auch schwere Nebenwirkungen wie Störungen der Bewegungsabläufe hervorrufen. Hier lesen Sie alles Wichtige zu Haloperidol: Wirkung, Anwendung, Neben- und Wechselwirkungen.

So wirkt Haloperidol​

Im Gehirn kommunizieren die einzelnen Nervenzellen (Neuronen) untereinander über verschiedene Botenstoffe (Neurotransmitter): Eine Zelle schüttet einen Neurotransmitter aus, der an spezifische Andockstellen (Rezeptoren) anderer Zellen bindet und so eine Information übermittelt. Um das Signal zu beenden, nimmt die erste(ausschüttende) Nervenzelle den Botenstoff wieder auf.

Neurotransmitter lassen sich zumindest grob in zwei Gruppen einteilen: Die einen wirken eher antriebsfördernd, aktivierend und erregend wie zum Beispiel Noradrenalin. Die anderen lösen dämpfende und beruhigende Effekte aus wie GABA oder beeinflussen die Stimmung wie Serotonin – ein „Glückshormon“.

Das andere „Glückshormon“ ist Dopamin. Es führt bei einem Überschuss zu Psychosen, Schizophrenie, Wahnvorstellungen und Realitätsverlust. In solchen Fällen kann Haloperidol verordnet werden: Es bindet gezielt an die Dopaminrezeptoren im Gehirn und blockiert diese, ohne jedoch ein Signal auszulösen. Dadurch werden „Dopamin-Signale“ nicht weitergeleitet, wodurch ein zu hoher Dopamin-Spiegel im Gehirn normalisiert werden kann. Die Behandelten nehmen ihre Umwelt dann wieder realitätsnäher wahr und leiden nicht mehr an Wahnvorstellungen.

Extrapyramidale Störungen als Nebenwirkung
Bei einem Mangel an Dopamin (wie er bei der Krankheit Parkinson auftritt) sind die Bewegungsabläufe des Körpers gestört. Die Blockade der Dopamin-Signale durch Haloperidol (oder andere klassische Antipsychotika) kann diesen Effekt ebenfalls hervorrufen. Man bezeichnet diese Nebenwirkung auf das sogenannte extrapyramidal-motorische System auch als extrapyramidal(-motorisch)es Syndrom. Früher sah man diese Nebenwirkung sogar als Korrelat zur Wirksamkeit, was jedoch mit Entdeckung der atypischen Neuroleptika revidiert wurde.

Aufnahme, Abbau und Ausscheidung von Haloperidol
Nach der Einnahme wird das Antipsychotikum Haloperidol schnell und vollständig im Darm aufgenommen. Bevor der Wirkstoff in den großen Blutkreislauf gelangt, wird bereits etwa ein Drittel in der Leber abgebaut (sogenannter „first-pass-effect“). Die höchsten Blutspiegel werden zwei bis sechs Stunden nach der Einnahme gemessen. In der Leber wird Haloperidol über das Cytochrom-P450-Enzymsystem abgebaut. Nach etwa einem Tag ist die Hälfte des Wirkstoffs und seiner Abbauprodukte ausgeschieden – zu etwa zwei Dritteln mit dem Stuhl und zu einem Drittel mit dem Urin.

Wann wird Haloperidol eingesetzt?​

Der Wirkstoff Haloperidol ist zugelassen zur Behandlung von
  • akuter und chronischer Schizophrenie
  • akuter Manie
  • Tic-Erkrankungen wie dem Tourette-Syndrom (hier gilt Haloperidol aber nur als Mittel der letzten Wahl)
Im Prinzip kann Haloperidol über längere Zeit eingenommen werden. Der Nutzen der Therapie sollte jedoch regelmäßig überprüft werden, da mit der Dauer der Therapie auch das Risiko für späteintretende Nebenwirkungen steigt.

So wird Haloperidol angewendet​

Das Antipsychotikum Haloperidol wird meist als Tablette verabreicht, wenn die Therapie nicht stationär in einer Klinik erfolgt. Zur Eigenanwendung stehen auch Haloperidol-Tropfen und Lösung zum Einnahmen („Saft“) zur Verfügung. Die Therapie wird üblicherweise niedrigdosiert begonnen (ein bis zehn Milligramm Haloperidol pro Tag, verteilt auf bis zu drei Dosen) und langsam gesteigert. So kann die niedrigste wirksame Dosis individuell ermittelt werden. Dieses Vorgehen nennt man auch „Einschleichen“ der Dosierung. Die gängige Tageshöchstdosis liegt bei 30 Milligramm Haloperidol. In sehr schweren Ausnahmefällen können unter ärztlicher Aufsicht auch Tagesgesamtdosen bis zu einhundert Milligramm Haloperidol verabreicht werden.

Die Einnahme erfolgt in ein bis drei Dosen mit einem Glas Wasser zu den Mahlzeiten.

Zum Beenden der Therapie muss diese „ausgeschlichen“ werden. Die Dosierung wird also langsam und schrittweise verringert, damit es nicht zu verstärkten Nebenwirkungen kommt.

Welche Nebenwirkungen hat Haloperidol?​

Bei einer niedrigen Haloperidol-Dosierung (bis zu zwei Milligramm pro Tag) treten Nebenwirkungen nur selten auf und sind meist vorübergehender Natur.

Über zehn Prozent der Behandelten entwickeln Haloperidol-Nebenwirkungen wie Bewegungsunruhe, Bewegungsdrang, unwillkürliche Bewegungen (extrapyramidale Störungen), Schlaflosigkeit und Kopfschmerzen.

Außerdem zeigt einer von zehn bis hundert Behandelten Haloperidol-Nebenwirkungen wie psychotische Störungen, Depressionen, Zittern, Maskengesicht, Bluthochdruck, Schläfrigkeit, Bewegungsverlangsamung und -störungen, Schwindel, Sehstörungen, niedriger Blutdruck (besonders beim Aufstehen aus liegender und sitzender Position), Verstopfung, Mundtrockenheit, vermehrter Speichelfluss, Übelkeit, Erbrechen, abweichende Leberfunktionswerte, Hautausschläge, Gewichtszunahme oder -abnahme, Harnverhalt und Potenzstörungen.

Was ist bei der Einnahme von Haloperidol zu beachten?​

Der Wirkstoff Haloperidol geht mit einigen anderen Wirkstoffen Wechselwirkungen ein:

Wirkstoffe, die den Herzrhythmus beeinflussen (genauer gesagt die QT-Zeit verlängern), können zu schweren Herzrhythmusstörungen und Herzstillstand führen, wenn sie gleichzeitig mit Haloperidol eingenommen werden. Dazu gehören beispielsweise bestimmte Mittel gegen Herzrhythmusstörungen (Chinidin, Procainamid), Antibiotika (Erythromycin, Clarithromycin), Allergie-Mittel (Astemizol, Diphenhydramin) und Antidepressiva (Fluoxetin, Citalopram, Amitriptylin).

Viele Wirkstoffe, werden in der Leber über die gleichen Enzyme (Cytochrom P450 3A4 und 2D6) abgebaut wie Haloperidol. Bei gleichzeitiger Gabe kann es dadurch zu einem schnelleren oder langsameren Abbau eines oder mehrerer der verabreichten Wirkstoffe kommen und eventuell auch zu stärkeren Nebenwirkungen. Dies gilt beispielsweise für bestimmte Mittel gegen Pilzinfektionen (Ketoconazol, Itraconazol), Mittel gegen Epilepsie und Krampfanfälle (Carbamazepin, Phenytoin), Psychopharmaka (Alprazolam, Buspiron, Chlorpromazin) und besonders Mittel gegen Depressionen (Venlafaxin, Fluoxetin, Sertralin, Amitriptylin, Imipramin).

Haloperidol kann auch mit Gerinnungshemmern wechselwirken, weshalb die Gerinnungsfähigkeit bei kombinierter Behandlung engmaschig überwacht werden sollte.

Während der Schwangerschaft sollte die Einnahme von Haloperidol nur in Ausnahmefällen erfolgen. Studien haben zwar keine direkt schädigende Wirkung auf das Kind gezeigt, jedoch hatte Haloperidol im Tierversuch eine fruchtschädigende Wirkung. Gleiches gilt für die Stillzeit.

In einzelnen Anwendungsgebieten ist Haloperidol bereits für Kinder ab drei Jahren in entsprechend reduzierter Dosierung zugelassen.

Patienten mit schweren Leberfunktionsstörungen sollten Haloperidol nicht einnehmen.

So erhalten Sie Medikamente mit Haloperidol​

Der Wirkstoff Haloperidol ist in jeder Dosierung und Menge rezept- und apothekenpflichtig.

Seit wann ist Haloperidol bekannt?​

Das Antipsychotikum Haloperidol wurde vom Arzt und Chemiker Paul Janssen entdeckt und 1958 durch seine Pharmafirma Janssen Pharmaceutica für klinische Studien angemeldet. Es wurde erstmals 1959 in Belgien zugelassen, später in ganz Europa. In den USA wurde lange Zeit noch das etwa zeitgleich entdeckte Antipsychotikum Perphenazin verwendet, bevor sich der Wirkstoff Haloperidoldurchsetzen konnte.
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Quelle:
https://www.netdoktor.de/medikamente/haloperidol/
 
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